中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2012年
10期
761-764
,共4页
陈丽芳%焦建杰%张才丽%娄建石
陳麗芳%焦建傑%張纔麗%婁建石
진려방%초건걸%장재려%루건석
有限采样法%阿莫西林%生物等效性%经典法%药代动力学
有限採樣法%阿莫西林%生物等效性%經典法%藥代動力學
유한채양법%아막서림%생물등효성%경전법%약대동역학
目的 用有限采样法(LSS)估算口服阿莫西林的生物等效性.方法 20名健康志愿者口服阿莫西林参比药物和受试药物500 mg后采集若干时间点血浆样品,用高效液相色谱法测定阿莫西林血药浓度,用经典方法计算药代动力学参数,评价生物等效性.另以参比药物血药浓度数据作为建模数据,用LSS法估算药代动力学参数Cmax、AUC0-t,选择最佳模型进行生物等效性评价.内外部验证均用Jackknife法.结果 以2个和3个血药浓度数据点预测的药代动力学参数回归模型的线性关系较好.内部和外部验证表明:以血药浓度数据2点组合C1,C3和3点组合C1,C2,C4估算AUC0-t的准确性最好(预测误差＜1％,绝对误差＜10％)；又以2点组合C1,C1.5和3点组合C1.2,C2,C6估算Cmax的准确性最好(预测误差＜2％,绝对误差＜10％)；并以3点组合C1.5,C2,C6同时估算AUC0-t和Cmax的准确性较好.与经典法评价结果一致.结论 用LSS法估算口服阿莫西林药代动力学参数评价生物等效性是可行的,为有限采样法评价生物等效性提供新的思路和计算方法.
目的 用有限採樣法(LSS)估算口服阿莫西林的生物等效性.方法 20名健康誌願者口服阿莫西林參比藥物和受試藥物500 mg後採集若榦時間點血漿樣品,用高效液相色譜法測定阿莫西林血藥濃度,用經典方法計算藥代動力學參數,評價生物等效性.另以參比藥物血藥濃度數據作為建模數據,用LSS法估算藥代動力學參數Cmax、AUC0-t,選擇最佳模型進行生物等效性評價.內外部驗證均用Jackknife法.結果 以2箇和3箇血藥濃度數據點預測的藥代動力學參數迴歸模型的線性關繫較好.內部和外部驗證錶明:以血藥濃度數據2點組閤C1,C3和3點組閤C1,C2,C4估算AUC0-t的準確性最好(預測誤差＜1％,絕對誤差＜10％)；又以2點組閤C1,C1.5和3點組閤C1.2,C2,C6估算Cmax的準確性最好(預測誤差＜2％,絕對誤差＜10％)；併以3點組閤C1.5,C2,C6同時估算AUC0-t和Cmax的準確性較好.與經典法評價結果一緻.結論 用LSS法估算口服阿莫西林藥代動力學參數評價生物等效性是可行的,為有限採樣法評價生物等效性提供新的思路和計算方法.
목적 용유한채양법(LSS)고산구복아막서림적생물등효성.방법 20명건강지원자구복아막서림삼비약물화수시약물500 mg후채집약간시간점혈장양품,용고효액상색보법측정아막서림혈약농도,용경전방법계산약대동역학삼수,평개생물등효성.령이삼비약물혈약농도수거작위건모수거,용LSS법고산약대동역학삼수Cmax、AUC0-t,선택최가모형진행생물등효성평개.내외부험증균용Jackknife법.결과 이2개화3개혈약농도수거점예측적약대동역학삼수회귀모형적선성관계교호.내부화외부험증표명:이혈약농도수거2점조합C1,C3화3점조합C1,C2,C4고산AUC0-t적준학성최호(예측오차＜1％,절대오차＜10％)；우이2점조합C1,C1.5화3점조합C1.2,C2,C6고산Cmax적준학성최호(예측오차＜2％,절대오차＜10％)；병이3점조합C1.5,C2,C6동시고산AUC0-t화Cmax적준학성교호.여경전법평개결과일치.결론 용LSS법고산구복아막서림약대동역학삼수평개생물등효성시가행적,위유한채양법평개생물등효성제공신적사로화계산방법.
