国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2012年
6期
512-520
,共9页
刘春美%张晓燕%毕芸祺%孙建绪%王志敏%郑爱萍
劉春美%張曉燕%畢蕓祺%孫建緒%王誌敏%鄭愛萍
류춘미%장효연%필예기%손건서%왕지민%정애평
盐酸环丙沙星%脂质体%硫酸铵梯度法%肺部给药
鹽痠環丙沙星%脂質體%硫痠銨梯度法%肺部給藥
염산배병사성%지질체%류산안제도법%폐부급약
目的 研制适于肺部给药的盐酸环丙沙星脂质体制剂,并对其体内外性质进行评价.方法 采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体,通过正交设计优化处方,纳米粒径分析仪测定脂质体的粒径,透射电镜观察脂质体的表面形态;分别采用透析法和凝胶柱色谱法测定脂质体的包封率,以筛选最佳测定方法;采用模拟肺液和生理盐水作为释放介质考察脂质体的体外释放行为.采用气管滴注给药方式,对盐酸环丙沙星脂质体在大鼠体内的药代动力学、肺组织分布和肺部刺激性进行了研究.结果 盐酸环丙沙星脂质体优化处方组成中二肉豆寇酰磷脂酰胆碱与胆固醇的摩尔比为1∶1,硫酸铵浓度为0.6 mol/L,药脂质量比为1∶3,脂质体的平均包封率为94.0％,平均粒径350 nm,且大小均匀,形态完整.透析法比凝胶柱色谱法能更有效地分离脂质体和游离药物.盐酸环丙沙星脂质体具有良好的缓释作用和靶向效果,与盐酸环丙沙星溶液相比,其在大鼠肺组织中的t1/2延长7.21倍,Cmax提高4.99倍,肺靶向效率由2.01提高至800,提高了288倍,并且盐酸环丙沙星脂质体对大鼠肺部的刺激性小且可逆.结论 本研究制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高,具有缓释、靶向效果,且肺部刺激性小,适于肺部给药.
目的 研製適于肺部給藥的鹽痠環丙沙星脂質體製劑,併對其體內外性質進行評價.方法 採用硫痠銨梯度法製備鹽痠環丙沙星脂質體,通過正交設計優化處方,納米粒徑分析儀測定脂質體的粒徑,透射電鏡觀察脂質體的錶麵形態;分彆採用透析法和凝膠柱色譜法測定脂質體的包封率,以篩選最佳測定方法;採用模擬肺液和生理鹽水作為釋放介質攷察脂質體的體外釋放行為.採用氣管滴註給藥方式,對鹽痠環丙沙星脂質體在大鼠體內的藥代動力學、肺組織分佈和肺部刺激性進行瞭研究.結果 鹽痠環丙沙星脂質體優化處方組成中二肉豆寇酰燐脂酰膽堿與膽固醇的摩爾比為1∶1,硫痠銨濃度為0.6 mol/L,藥脂質量比為1∶3,脂質體的平均包封率為94.0％,平均粒徑350 nm,且大小均勻,形態完整.透析法比凝膠柱色譜法能更有效地分離脂質體和遊離藥物.鹽痠環丙沙星脂質體具有良好的緩釋作用和靶嚮效果,與鹽痠環丙沙星溶液相比,其在大鼠肺組織中的t1/2延長7.21倍,Cmax提高4.99倍,肺靶嚮效率由2.01提高至800,提高瞭288倍,併且鹽痠環丙沙星脂質體對大鼠肺部的刺激性小且可逆.結論 本研究製備的鹽痠環丙沙星脂質體包封率高,具有緩釋、靶嚮效果,且肺部刺激性小,適于肺部給藥.
목적 연제괄우폐부급약적염산배병사성지질체제제,병대기체내외성질진행평개.방법 채용류산안제도법제비염산배병사성지질체,통과정교설계우화처방,납미립경분석의측정지질체적립경,투사전경관찰지질체적표면형태;분별채용투석법화응효주색보법측정지질체적포봉솔,이사선최가측정방법;채용모의폐액화생리염수작위석방개질고찰지질체적체외석방행위.채용기관적주급약방식,대염산배병사성지질체재대서체내적약대동역학、폐조직분포화폐부자격성진행료연구.결과 염산배병사성지질체우화처방조성중이육두구선린지선담감여담고순적마이비위1∶1,류산안농도위0.6 mol/L,약지질량비위1∶3,지질체적평균포봉솔위94.0％,평균립경350 nm,차대소균균,형태완정.투석법비응효주색보법능경유효지분리지질체화유리약물.염산배병사성지질체구유량호적완석작용화파향효과,여염산배병사성용액상비,기재대서폐조직중적t1/2연장7.21배,Cmax제고4.99배,폐파향효솔유2.01제고지800,제고료288배,병차염산배병사성지질체대대서폐부적자격성소차가역.결론 본연구제비적염산배병사성지질체포봉솔고,구유완석、파향효과,차폐부자격성소,괄우폐부급약.
