有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2012年
11期
2134-2140
,共7页
徐志红%王进敏%韩金涛%刘斌%王明安
徐誌紅%王進敏%韓金濤%劉斌%王明安
서지홍%왕진민%한금도%류빈%왕명안
咪唑啉-2,4-二酮%(硫代)磷酸酯%腺苷酸琥珀酸合成酶%生物活性
咪唑啉-2,4-二酮%(硫代)燐痠酯%腺苷痠琥珀痠閤成酶%生物活性
미서람-2,4-이동%(류대)린산지%선감산호박산합성매%생물활성
以对羟基苯基和对羟基苄基咪唑啉2,4-二酮羧酸酯类化合物为二次先导结构,根据Hydantocidin在植物体内的作用形式是Hydantocidin 5’-Phosphate的特点,将3种对羟基苯(苄基)-2,4-咪唑啉二酮中间体与(硫代)磷酰氯反应合成得到了38个结构新颖的含有2,4-咪唑啉二酮的(硫代)磷酸酯类化合物,其结构通过IR,1H NMR,31p NMR和元素分析表征.初步生物测定结果表明O-乙基-O-苯基-5-(4-羟基苯基)-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酸酯(B14)和O,O-二苯基-5-(4-羟基苄基)-2-硫代-4-咪唑啉二酮硫代磷酸酯(B25)在100 μg/mL浓度下对油菜的抑制率为53.1％和62.7％,化合物O,O-二(邻甲氧基苯基)-5-(4-羟基苯基)-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酸酯(B7),B14和O,O-二(对甲基苯基)-5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮硫代磷酸酯(B17)对蚜虫表现了一定的杀虫活性,在300 μg/mL浓度下24 h的校正死亡率分别为52％,51％和69％.
以對羥基苯基和對羥基芐基咪唑啉2,4-二酮羧痠酯類化閤物為二次先導結構,根據Hydantocidin在植物體內的作用形式是Hydantocidin 5’-Phosphate的特點,將3種對羥基苯(芐基)-2,4-咪唑啉二酮中間體與(硫代)燐酰氯反應閤成得到瞭38箇結構新穎的含有2,4-咪唑啉二酮的(硫代)燐痠酯類化閤物,其結構通過IR,1H NMR,31p NMR和元素分析錶徵.初步生物測定結果錶明O-乙基-O-苯基-5-(4-羥基苯基)-2,4-咪唑啉二酮硫代燐痠酯(B14)和O,O-二苯基-5-(4-羥基芐基)-2-硫代-4-咪唑啉二酮硫代燐痠酯(B25)在100 μg/mL濃度下對油菜的抑製率為53.1％和62.7％,化閤物O,O-二(鄰甲氧基苯基)-5-(4-羥基苯基)-2,4-咪唑啉二酮硫代燐痠酯(B7),B14和O,O-二(對甲基苯基)-5-(4-羥基芐基)-2,4-咪唑啉二酮硫代燐痠酯(B17)對蚜蟲錶現瞭一定的殺蟲活性,在300 μg/mL濃度下24 h的校正死亡率分彆為52％,51％和69％.
이대간기분기화대간기변기미서람2,4-이동최산지류화합물위이차선도결구,근거Hydantocidin재식물체내적작용형식시Hydantocidin 5’-Phosphate적특점,장3충대간기분(변기)-2,4-미서람이동중간체여(류대)린선록반응합성득도료38개결구신영적함유2,4-미서람이동적(류대)린산지류화합물,기결구통과IR,1H NMR,31p NMR화원소분석표정.초보생물측정결과표명O-을기-O-분기-5-(4-간기분기)-2,4-미서람이동류대린산지(B14)화O,O-이분기-5-(4-간기변기)-2-류대-4-미서람이동류대린산지(B25)재100 μg/mL농도하대유채적억제솔위53.1％화62.7％,화합물O,O-이(린갑양기분기)-5-(4-간기분기)-2,4-미서람이동류대린산지(B7),B14화O,O-이(대갑기분기)-5-(4-간기변기)-2,4-미서람이동류대린산지(B17)대아충표현료일정적살충활성,재300 μg/mL농도하24 h적교정사망솔분별위52％,51％화69％.
