新型2-芳基-4-烷基噻唑甲酸衍生物的设计、合成与生物活性研究
신형2-방기-4-완기새서갑산연생물적설계、합성여생물활성연구
Design, Synthesis and Bioactivity of Novel 2-Aryl-4-alkylthiazole-5-carboxylic Acid Derivatives
  • 万方数据
    有机化学 유궤화학
    CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
    2012年 11期 2115-2121 ,共7页

    朱有全%王丹阳%袁燕伟%马源%邹小毛%杨华铮

    주유전%왕단양%원연위%마원%추소모%양화쟁

    1,3-噻唑%活性亚结构%苯氧乙酸酯%噻氟菌胺%杀菌活性%除草活性 1,3-噻唑%活性亞結構%苯氧乙痠酯%噻氟菌胺%殺菌活性%除草活性
    1,3-새서%활성아결구%분양을산지%새불균알%살균활성%제초활성
    为了发现具有良好生物活性的新型先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,在保留噻唑菌胺、甲噻灵和噻氟菌胺等中的1,3-噻唑-5-羰基活性部分,将具有良好生物多样性的苯氧乙酸酯基团引入,设计合成了一系列含苯氧乙酸酯基团结构的1,3-噻唑类化合物.以β-酮酸酯和对羟基硫代苯甲酰胺为原料,经6步反应制得目标物,其结构经1H NMR,IR及高分辨质谱确证,并对该类化合物合成方法进行了探讨.初步生测结果表明,部分化合物对小麦赤霉表现出明显的抑制活性,在50 μg/mL浓度下对小麦赤霉的抑制率达到52％.
    위료발현구유량호생물활성적신형선도화합물,통과활성아결구병접방법,재보류새서균알、갑새령화새불균알등중적1,3-새서-5-탄기활성부분,장구유량호생물다양성적분양을산지기단인입,설계합성료일계렬함분양을산지기단결구적1,3-새서류화합물.이β-동산지화대간기류대분갑선알위원료,경6보반응제득목표물,기결구경1H NMR,IR급고분변질보학증,병대해류화합물합성방법진행료탐토.초보생측결과표명,부분화합물대소맥적매표현출명현적억제활성,재50 μg/mL농도하대소맥적매적억제솔체도52％.
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