有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2012年
11期
2108-2114
,共7页
孙良鹏%姜哲%高立信%李英哲%孙立云%李佳%朴虎日
孫良鵬%薑哲%高立信%李英哲%孫立雲%李佳%樸虎日
손량붕%강철%고립신%리영철%손립운%리가%박호일
查尔酮%3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮%PTP1B抑制剂
查爾酮%3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮%PTP1B抑製劑
사이동%3,4-이경-2(1H)-규람동%PTP1B억제제
蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,己成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构的新型查尔酮衍生物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物(E)-6-{4-[3-(4-氯苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4e)和(E)-6-{4-[3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4i)活性最佳,IC50分别为(4.64±0.38)和(4.36±0.41)μmol/L.
蛋白酪氨痠燐痠酶1B (PTP1B)作為胰島素和瘦素信號轉導通路的負調節因子,己成為治療糖尿病和肥胖癥的潛在靶標.為瞭尋找非燐痠酯類PTP1B抑製劑,設計、閤成瞭一繫列含3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮結構的新型查爾酮衍生物,併對化閤物進行瞭PTP1B抑製活性測定.結果顯示,所有化閤物對PTP1B均顯示齣較彊的抑製活性,其中化閤物(E)-6-{4-[3-(4-氯苯基)-3-氧代-1-丙烯基]芐氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮(4e)和(E)-6-{4-[3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]芐氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮(4i)活性最佳,IC50分彆為(4.64±0.38)和(4.36±0.41)μmol/L.
단백락안산린산매1B (PTP1B)작위이도소화수소신호전도통로적부조절인자,기성위치료당뇨병화비반증적잠재파표.위료심조비린산지류PTP1B억제제,설계、합성료일계렬함3,4-이경-2(1H)-규람동결구적신형사이동연생물,병대화합물진행료PTP1B억제활성측정.결과현시,소유화합물대PTP1B균현시출교강적억제활성,기중화합물(E)-6-{4-[3-(4-록분기)-3-양대-1-병희기]변양기}-3,4-이경-2(1H)-규람동(4e)화(E)-6-{4-[3-(3-추분기)-3-양대-1-병희기]변양기}-3,4-이경-2(1H)-규람동(4i)활성최가,IC50분별위(4.64±0.38)화(4.36±0.41)μmol/L.
