中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
4期
359-363
,共5页
王雪%罗华菲%武余波%王浩%周斌
王雪%囉華菲%武餘波%王浩%週斌
왕설%라화비%무여파%왕호%주빈
盐酸多奈哌齐%透皮凝胶%体外评价%药动学
鹽痠多奈哌齊%透皮凝膠%體外評價%藥動學
염산다내고제%투피응효%체외평개%약동학
donepezil hydrochloride%transdermal gel%in vitro evaluation%pharmacokinetics
采用溶胀法制备了两种规格的盐酸多奈哌齐透皮凝胶(规格1∶22.4 mg/g;规格2∶11.4 mg/g),分别评价了其对裸鼠离体皮肤的透皮效果、外观、黏度、pH值和喷量,同时比较了两种规格凝胶透皮给予(给药剂量相等,但规格2凝胶的给药面积增大1倍)大鼠后的体内药动学差异.结果表明,规格1和规格2凝胶均外观良好,24 h累积透皮量为(574.4±57.1)和(498.4±2.3)μg/cm2,pH值为8.02±0.08和8.01±0.04.通过定量装置给药时,其喷量为(447.1±1.5)和(446.0-1.8) mg.药动学结果表明,给药剂量相等时,规格2凝胶的AUC0-,和Cmax高于规格1凝胶(P=0.10).提示可通过降低凝胶中的药物含量,增加用药面积来增大药物的AUC.
採用溶脹法製備瞭兩種規格的鹽痠多奈哌齊透皮凝膠(規格1∶22.4 mg/g;規格2∶11.4 mg/g),分彆評價瞭其對裸鼠離體皮膚的透皮效果、外觀、黏度、pH值和噴量,同時比較瞭兩種規格凝膠透皮給予(給藥劑量相等,但規格2凝膠的給藥麵積增大1倍)大鼠後的體內藥動學差異.結果錶明,規格1和規格2凝膠均外觀良好,24 h纍積透皮量為(574.4±57.1)和(498.4±2.3)μg/cm2,pH值為8.02±0.08和8.01±0.04.通過定量裝置給藥時,其噴量為(447.1±1.5)和(446.0-1.8) mg.藥動學結果錶明,給藥劑量相等時,規格2凝膠的AUC0-,和Cmax高于規格1凝膠(P=0.10).提示可通過降低凝膠中的藥物含量,增加用藥麵積來增大藥物的AUC.
채용용창법제비료량충규격적염산다내고제투피응효(규격1∶22.4 mg/g;규격2∶11.4 mg/g),분별평개료기대라서리체피부적투피효과、외관、점도、pH치화분량,동시비교료량충규격응효투피급여(급약제량상등,단규격2응효적급약면적증대1배)대서후적체내약동학차이.결과표명,규격1화규격2응효균외관량호,24 h루적투피량위(574.4±57.1)화(498.4±2.3)μg/cm2,pH치위8.02±0.08화8.01±0.04.통과정량장치급약시,기분량위(447.1±1.5)화(446.0-1.8) mg.약동학결과표명,급약제량상등시,규격2응효적AUC0-,화Cmax고우규격1응효(P=0.10).제시가통과강저응효중적약물함량,증가용약면적래증대약물적AUC.
