中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
4期
354-358
,共5页
王凯%卢懿%戚建平%尹宗宁%吴伟
王凱%盧懿%慼建平%尹宗寧%吳偉
왕개%로의%척건평%윤종저%오위
环孢素A%固体分散体%纳米结晶%溶出%生物利用度%新山地明
環孢素A%固體分散體%納米結晶%溶齣%生物利用度%新山地明
배포소A%고체분산체%납미결정%용출%생물이용도%신산지명
cyclosporine A%solid dispersion%nanosuspension%dissolution%bioavailability%Sandimmun Neoral
分别以流化床法和超声共沉淀法制备了环孢素A(1)的固体分散体与纳米结晶悬液.以粒径及多分散系数(PDI)为指标,优化得纳米结晶悬液的处方:药物与泊洛沙姆407质量比为1∶1,采用乙醇为有机相溶剂,540 W超声1 min.分别考察了固体分散体与纳米结晶的体外溶出和在Beagle犬体内的吸收情况.结果表明,两者在30和40 min时溶出率达到90％,溶出速率均比原药快.与新山地明相比,固体分散体和纳米结晶悬液在犬体内的相对生物利用度分别为70.8％和25.3％,表明固体分散体比纳米悬液对环孢素A具有更好的促吸收作用.
分彆以流化床法和超聲共沉澱法製備瞭環孢素A(1)的固體分散體與納米結晶懸液.以粒徑及多分散繫數(PDI)為指標,優化得納米結晶懸液的處方:藥物與泊洛沙姆407質量比為1∶1,採用乙醇為有機相溶劑,540 W超聲1 min.分彆攷察瞭固體分散體與納米結晶的體外溶齣和在Beagle犬體內的吸收情況.結果錶明,兩者在30和40 min時溶齣率達到90％,溶齣速率均比原藥快.與新山地明相比,固體分散體和納米結晶懸液在犬體內的相對生物利用度分彆為70.8％和25.3％,錶明固體分散體比納米懸液對環孢素A具有更好的促吸收作用.
분별이류화상법화초성공침정법제비료배포소A(1)적고체분산체여납미결정현액.이립경급다분산계수(PDI)위지표,우화득납미결정현액적처방:약물여박락사모407질량비위1∶1,채용을순위유궤상용제,540 W초성1 min.분별고찰료고체분산체여납미결정적체외용출화재Beagle견체내적흡수정황.결과표명,량자재30화40 min시용출솔체도90％,용출속솔균비원약쾌.여신산지명상비,고체분산체화납미결정현액재견체내적상대생물이용도분별위70.8％화25.3％,표명고체분산체비납미현액대배포소A구유경호적촉흡수작용.
