广州化工
廣州化工
엄주화공
GUANGZHOU CHEMICAL INDUSTRY AND TECHNOLOGY
2012年
11期
87-88,94
,共3页
李有桂%崔盛%张道俊%李春东
李有桂%崔盛%張道俊%李春東
리유계%최성%장도준%리춘동
克林霉素磷酸酯%盐酸克林霉素%合成
剋林黴素燐痠酯%鹽痠剋林黴素%閤成
극림매소린산지%염산극림매소%합성
Clindamycin phosphate%Clindamycin hydrochlorid%synthesis
对克林霉素磷酸酯的合成工艺进行了优化，经Vilsmeier试剂制备克林霉素醇合物，用原甲酸三乙酯保护3以盐酸林可霉素为原料合成克林霉素磷酸酯的工艺优化过程。经7位羟基的氯代、3位和4位羟基的保护、磷酰化、水解、重结晶，得到克林霉素磷酸酯。改进后的工艺原料易得，反应条件温和，生产周期短，成本低，总收率达到62．7％。
對剋林黴素燐痠酯的閤成工藝進行瞭優化，經Vilsmeier試劑製備剋林黴素醇閤物，用原甲痠三乙酯保護3以鹽痠林可黴素為原料閤成剋林黴素燐痠酯的工藝優化過程。經7位羥基的氯代、3位和4位羥基的保護、燐酰化、水解、重結晶，得到剋林黴素燐痠酯。改進後的工藝原料易得，反應條件溫和，生產週期短，成本低，總收率達到62．7％。
대극림매소린산지적합성공예진행료우화，경Vilsmeier시제제비극림매소순합물，용원갑산삼을지보호3이염산림가매소위원료합성극림매소린산지적공예우화과정。경7위간기적록대、3위화4위간기적보호、린선화、수해、중결정，득도극림매소린산지。개진후적공예원료역득，반응조건온화，생산주기단，성본저，총수솔체도62．7％。
Based on the raw material of Lincomycin hydrochlorid, an improved process for preparing clindamycin phosphate was investigated. By the replace of 7 hydroxyl group, 3,4 hydroxyl groups＇ protection, phosphorylating and hy- drolyzing, clindamycin phosphate with 62.7% overall yield was got.
