昆明医科大学学报
昆明醫科大學學報
곤명의과대학학보
Journal of Kunming Medical University
2012年
10期
26-30,41
,共6页
黄敏洁%郝静超%王继良%王伟
黃敏潔%郝靜超%王繼良%王偉
황민길%학정초%왕계량%왕위
去氢钩藤碱%异去氢钩藤碱%生物转化%代谢
去氫鉤籐堿%異去氫鉤籐堿%生物轉化%代謝
거경구등감%이거경구등감%생물전화%대사
目的 探讨去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化.方法 去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱对大鼠经口投药30 min内收集到的胆汁样品进行高效液相色谱串联质谱仪(LC-MS)测定.结果 发现去氢钩藤碱的底物和2个Ⅰ相代谢物、2个Ⅱ相代谢物可以检出,而异去氢钩藤碱的Ⅰ相代谢物没有检出,但Ⅱ相代谢物检出4个.结论 分析结果显示这2个四环氧化吲哚生物碱的代谢与钩藤碱、异钩藤碱的肝脏代谢非常相似,并且都存在经口投药之后的肝首过效应.体外实验验证了以上代谢过程的结论,并显示是肝微粒体酶CYP450对去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱在肝脏的生物转化起催化作用.
目的 探討去氫鉤籐堿與異去氫鉤籐堿在大鼠體內的生物轉化.方法 去氫鉤籐堿、異去氫鉤籐堿對大鼠經口投藥30 min內收集到的膽汁樣品進行高效液相色譜串聯質譜儀(LC-MS)測定.結果 髮現去氫鉤籐堿的底物和2箇Ⅰ相代謝物、2箇Ⅱ相代謝物可以檢齣,而異去氫鉤籐堿的Ⅰ相代謝物沒有檢齣,但Ⅱ相代謝物檢齣4箇.結論 分析結果顯示這2箇四環氧化吲哚生物堿的代謝與鉤籐堿、異鉤籐堿的肝髒代謝非常相似,併且都存在經口投藥之後的肝首過效應.體外實驗驗證瞭以上代謝過程的結論,併顯示是肝微粒體酶CYP450對去氫鉤籐堿、異去氫鉤籐堿在肝髒的生物轉化起催化作用.
목적 탐토거경구등감여이거경구등감재대서체내적생물전화.방법 거경구등감、이거경구등감대대서경구투약30 min내수집도적담즙양품진행고효액상색보천련질보의(LC-MS)측정.결과 발현거경구등감적저물화2개Ⅰ상대사물、2개Ⅱ상대사물가이검출,이이거경구등감적Ⅰ상대사물몰유검출,단Ⅱ상대사물검출4개.결론 분석결과현시저2개사배양화신타생물감적대사여구등감、이구등감적간장대사비상상사,병차도존재경구투약지후적간수과효응.체외실험험증료이상대사과정적결론,병현시시간미립체매CYP450대거경구등감、이거경구등감재간장적생물전화기최화작용.
