药学进展
藥學進展
약학진전
PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES
2012年
11期
501-507
,共7页
赵万利%包全英%赵泽恺%张灿
趙萬利%包全英%趙澤愷%張燦
조만리%포전영%조택개%장찬
聚氨酯%水凝胶%克林霉素磷酸酯%阴道栓剂%体外释放
聚氨酯%水凝膠%剋林黴素燐痠酯%陰道栓劑%體外釋放
취안지%수응효%극림매소린산지%음도전제%체외석방
目的:制备一种基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯缓释栓剂,并考察栓剂的体外释放及其影响因素.方法:以聚乙二醇6000、二环己基甲烷二异氰酸酯及1,2,6-己三醇为原料,采用一步法合成聚氨酯水凝胶材料,并通过傅里叶变换红外光谱及溶胀率对其进行初步表征.将聚氨酯水凝胶制成特定形状的空白栓剂,载入克林霉素磷酸酯后考察所得载药栓剂的体外释放行为,并探讨聚氨酯的化学组成、栓剂厚度、栓剂载药量及释放介质pH对载药栓剂体外释放的影响.通过 Ritger-Peppas 方程对释放数据进行拟合,探讨栓剂的释放机制.结果:合成了4批不同化学组成的聚氨酯水凝胶材料,其结构经 FTIR 确证,溶胀率则随交联率的增加而逐渐降低.制备的栓剂中克林霉素磷酸酯占目标载药量的103.0%(RSD= 1.8%,n= 10).体外释放结果显示聚氨酯的化学组成及栓剂载药量对释放基本无影响;释放介质pH的升高及栓剂厚度的增加会减缓药物释放.释放数据分析结果表明克林霉素磷酸酯的释放由溶胀及扩散双重机制控制.结论:基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯栓剂制备方法简单、可控,体外释放完全,具有良好的应用前景.
目的:製備一種基于聚氨酯水凝膠的剋林黴素燐痠酯緩釋栓劑,併攷察栓劑的體外釋放及其影響因素.方法:以聚乙二醇6000、二環己基甲烷二異氰痠酯及1,2,6-己三醇為原料,採用一步法閤成聚氨酯水凝膠材料,併通過傅裏葉變換紅外光譜及溶脹率對其進行初步錶徵.將聚氨酯水凝膠製成特定形狀的空白栓劑,載入剋林黴素燐痠酯後攷察所得載藥栓劑的體外釋放行為,併探討聚氨酯的化學組成、栓劑厚度、栓劑載藥量及釋放介質pH對載藥栓劑體外釋放的影響.通過 Ritger-Peppas 方程對釋放數據進行擬閤,探討栓劑的釋放機製.結果:閤成瞭4批不同化學組成的聚氨酯水凝膠材料,其結構經 FTIR 確證,溶脹率則隨交聯率的增加而逐漸降低.製備的栓劑中剋林黴素燐痠酯佔目標載藥量的103.0%(RSD= 1.8%,n= 10).體外釋放結果顯示聚氨酯的化學組成及栓劑載藥量對釋放基本無影響;釋放介質pH的升高及栓劑厚度的增加會減緩藥物釋放.釋放數據分析結果錶明剋林黴素燐痠酯的釋放由溶脹及擴散雙重機製控製.結論:基于聚氨酯水凝膠的剋林黴素燐痠酯栓劑製備方法簡單、可控,體外釋放完全,具有良好的應用前景.
목적:제비일충기우취안지수응효적극림매소린산지완석전제,병고찰전제적체외석방급기영향인소.방법:이취을이순6000、이배기기갑완이이청산지급1,2,6-기삼순위원료,채용일보법합성취안지수응효재료,병통과부리협변환홍외광보급용창솔대기진행초보표정.장취안지수응효제성특정형상적공백전제,재입극림매소린산지후고찰소득재약전제적체외석방행위,병탐토취안지적화학조성、전제후도、전제재약량급석방개질pH대재약전제체외석방적영향.통과 Ritger-Peppas 방정대석방수거진행의합,탐토전제적석방궤제.결과:합성료4비불동화학조성적취안지수응효재료,기결구경 FTIR 학증,용창솔칙수교련솔적증가이축점강저.제비적전제중극림매소린산지점목표재약량적103.0%(RSD= 1.8%,n= 10).체외석방결과현시취안지적화학조성급전제재약량대석방기본무영향;석방개질pH적승고급전제후도적증가회감완약물석방.석방수거분석결과표명극림매소린산지적석방유용창급확산쌍중궤제공제.결론:기우취안지수응효적극림매소린산지전제제비방법간단、가공,체외석방완전,구유량호적응용전경.