中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
12期
974-976
,共3页
蒲通%王乃星%范一%陈恬
蒲通%王迺星%範一%陳恬
포통%왕내성%범일%진념
伐昔洛韦%抗病毒药%有关物质%合成
伐昔洛韋%抗病毒藥%有關物質%閤成
벌석락위%항병독약%유관물질%합성
为了控制抗病毒药盐酸伐昔洛韦产品质量,分别合成了欧洲药典7.0版收载的两个有关物质:以氢化钠为碱,在乙二醇二丁醚中用N-Cbz伐昔洛韦分别与碘甲烷和碘乙烷反应生成N-甲基-N-Cbz伐昔洛韦和N-乙基-N-Cbz伐昔洛韦,随后在钯炭催化下氢解脱保护制得N-甲基伐昔洛韦(2)和N-乙基伐昔洛韦(3).该方法是立体位阻较大的N-Cbz氨基酸衍生物的N-烷基化反应的改进方法.
為瞭控製抗病毒藥鹽痠伐昔洛韋產品質量,分彆閤成瞭歐洲藥典7.0版收載的兩箇有關物質:以氫化鈉為堿,在乙二醇二丁醚中用N-Cbz伐昔洛韋分彆與碘甲烷和碘乙烷反應生成N-甲基-N-Cbz伐昔洛韋和N-乙基-N-Cbz伐昔洛韋,隨後在鈀炭催化下氫解脫保護製得N-甲基伐昔洛韋(2)和N-乙基伐昔洛韋(3).該方法是立體位阻較大的N-Cbz氨基痠衍生物的N-烷基化反應的改進方法.
위료공제항병독약염산벌석락위산품질량,분별합성료구주약전7.0판수재적량개유관물질:이경화납위감,재을이순이정미중용N-Cbz벌석락위분별여전갑완화전을완반응생성N-갑기-N-Cbz벌석락위화N-을기-N-Cbz벌석락위,수후재파탄최화하경해탈보호제득N-갑기벌석락위(2)화N-을기벌석락위(3).해방법시입체위조교대적N-Cbz안기산연생물적N-완기화반응적개진방법.
