天然产物研究与开发
天然產物研究與開髮
천연산물연구여개발
NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT
2012年
12期
1791-1796
,共6页
龚双梅%赵良容%张荣荣%李晓波%杨昌英
龔雙梅%趙良容%張榮榮%李曉波%楊昌英
공쌍매%조량용%장영영%리효파%양창영
脂质体%黄酮化合物%结合%pKa%Al3+
脂質體%黃酮化閤物%結閤%pKa%Al3+
지질체%황동화합물%결합%pKa%Al3+
黄酮化合物由于自身的稳定性问题使临床使用受限,脂质体包埋是一种重要的解决方式.本文研究三种天然黄酮槲皮素,山奈酚及木犀草素与卵磷脂脂质体的结合性质,脂质环境对化合物酚羟基的去质子化能力及捕获Al33+能力的影响,探讨脂质体稳定黄酮的机制.结果表明,三种黄酮化合物能与脂质体不同程度的结合,木犀草素能进入脂质双层内部,而槲皮素和山奈酚主要结合于脂双层外部的极性头部,因此木犀草素酚羟基去质子化能力显著降低,pKa明显增大,而后两者pKa受脂质体影响较小.在脂质环境中,三种化合物与Al3+的螯合能力显著下降,但差异并不明显,虽然木犀草索能进入脂质双层,但膜流动性的增加会导致Al3+进入脂质环境变得困难,因此螯合能力也明显下降.可见卵磷脂脂质体能对木犀草素起到明显的稳定和保护作用,但对槲皮素和山奈酚作用较弱.
黃酮化閤物由于自身的穩定性問題使臨床使用受限,脂質體包埋是一種重要的解決方式.本文研究三種天然黃酮槲皮素,山奈酚及木犀草素與卵燐脂脂質體的結閤性質,脂質環境對化閤物酚羥基的去質子化能力及捕穫Al33+能力的影響,探討脂質體穩定黃酮的機製.結果錶明,三種黃酮化閤物能與脂質體不同程度的結閤,木犀草素能進入脂質雙層內部,而槲皮素和山奈酚主要結閤于脂雙層外部的極性頭部,因此木犀草素酚羥基去質子化能力顯著降低,pKa明顯增大,而後兩者pKa受脂質體影響較小.在脂質環境中,三種化閤物與Al3+的螯閤能力顯著下降,但差異併不明顯,雖然木犀草索能進入脂質雙層,但膜流動性的增加會導緻Al3+進入脂質環境變得睏難,因此螯閤能力也明顯下降.可見卵燐脂脂質體能對木犀草素起到明顯的穩定和保護作用,但對槲皮素和山奈酚作用較弱.
황동화합물유우자신적은정성문제사림상사용수한,지질체포매시일충중요적해결방식.본문연구삼충천연황동곡피소,산내분급목서초소여란린지지질체적결합성질,지질배경대화합물분간기적거질자화능력급포획Al33+능력적영향,탐토지질체은정황동적궤제.결과표명,삼충황동화합물능여지질체불동정도적결합,목서초소능진입지질쌍층내부,이곡피소화산내분주요결합우지쌍층외부적겁성두부,인차목서초소분간기거질자화능력현저강저,pKa명현증대,이후량자pKa수지질체영향교소.재지질배경중,삼충화합물여Al3+적오합능력현저하강,단차이병불명현,수연목서초색능진입지질쌍층,단막류동성적증가회도치Al3+진입지질배경변득곤난,인차오합능력야명현하강.가견란린지지질체능대목서초소기도명현적은정화보호작용,단대곡피소화산내분작용교약.
