中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2013年
1期
14-17
,共4页
HIV%整合酶抑制剂%酶联免疫吸附%时间分辨荧光法%AlphaScreen%荧光共振能量转移%表面等离子共振%实时荧光定量PCR%虚拟筛选
HIV%整閤酶抑製劑%酶聯免疫吸附%時間分辨熒光法%AlphaScreen%熒光共振能量轉移%錶麵等離子共振%實時熒光定量PCR%虛擬篩選
HIV%정합매억제제%매련면역흡부%시간분변형광법%AlphaScreen%형광공진능량전이%표면등리자공진%실시형광정량PCR%허의사선
整合酶是HIV基因表达和复制所必需的酶,而且宿主细胞内不存在该酶的类似物.因此,HIV-1整合酶已成为设计、筛选抗HIV药物的理想靶点.迄今为止,Raltegravir仍是唯一上市的HIV整合酶抑制剂,而且临床上也已经出现耐药问题.研发新一代整合酶抑制剂非常必要.高通量、高灵敏度、简单易行的筛选方法是研究开发新一代HIV-1整合酶抑制剂的关键.目前,HIV-1整合酶抑制剂筛选方法有多种,各有优缺点,该文将对文献报道的整合酶抑制剂体外筛选方法的最新进展做一介绍.
整閤酶是HIV基因錶達和複製所必需的酶,而且宿主細胞內不存在該酶的類似物.因此,HIV-1整閤酶已成為設計、篩選抗HIV藥物的理想靶點.迄今為止,Raltegravir仍是唯一上市的HIV整閤酶抑製劑,而且臨床上也已經齣現耐藥問題.研髮新一代整閤酶抑製劑非常必要.高通量、高靈敏度、簡單易行的篩選方法是研究開髮新一代HIV-1整閤酶抑製劑的關鍵.目前,HIV-1整閤酶抑製劑篩選方法有多種,各有優缺點,該文將對文獻報道的整閤酶抑製劑體外篩選方法的最新進展做一介紹.
정합매시HIV기인표체화복제소필수적매,이차숙주세포내불존재해매적유사물.인차,HIV-1정합매이성위설계、사선항HIV약물적이상파점.흘금위지,Raltegravir잉시유일상시적HIV정합매억제제,이차림상상야이경출현내약문제.연발신일대정합매억제제비상필요.고통량、고령민도、간단역행적사선방법시연구개발신일대HIV-1정합매억제제적관건.목전,HIV-1정합매억제제사선방법유다충,각유우결점,해문장대문헌보도적정합매억제제체외사선방법적최신진전주일개소.
