中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
1期
50-55
,共6页
胡蓉蓉%陈军%杨希雄%顾薇%方芸
鬍蓉蓉%陳軍%楊希雄%顧薇%方蕓
호용용%진군%양희웅%고미%방예
9-硝基喜树碱%抗肿瘤药%内酯型%药动学%组织分布
9-硝基喜樹堿%抗腫瘤藥%內酯型%藥動學%組織分佈
9-초기희수감%항종류약%내지형%약동학%조직분포
采用摇瓶法测定内酯型和羧酸盐型9-硝基喜树碱(1)的油水分配系数,结果为145.5±2.96和0.034±0.26.建立了HPLC法同时测定小鼠组织和血浆中1的内酯型浓度和总浓度.静脉注射给予S180荷瘤小鼠不同比例的内酯型1溶液,结果显示给药时内酯型比例对其在小鼠体内的组织分布有明显影响.在血浆中,测得的内酯型浓度随给药时内酯型比例的变化而变化,而总浓度却与给药时内酯型比例关系不大.在肿瘤组织中,给药的内酯型1比例为100％和75％时,测得的内酯型和总量的AUC结果相近；其他各组测得的内酯型和总量的浓度均随给药时内酯型1比例(50％、25％和0)降低而降低.肝、肾组织中测得的内酯型比例与给予比例没有明显相关性(如肾)或呈现出负相关(如肝).这可能与肝、肾是羧酸盐型1的主要排泄途径有关.
採用搖瓶法測定內酯型和羧痠鹽型9-硝基喜樹堿(1)的油水分配繫數,結果為145.5±2.96和0.034±0.26.建立瞭HPLC法同時測定小鼠組織和血漿中1的內酯型濃度和總濃度.靜脈註射給予S180荷瘤小鼠不同比例的內酯型1溶液,結果顯示給藥時內酯型比例對其在小鼠體內的組織分佈有明顯影響.在血漿中,測得的內酯型濃度隨給藥時內酯型比例的變化而變化,而總濃度卻與給藥時內酯型比例關繫不大.在腫瘤組織中,給藥的內酯型1比例為100％和75％時,測得的內酯型和總量的AUC結果相近；其他各組測得的內酯型和總量的濃度均隨給藥時內酯型1比例(50％、25％和0)降低而降低.肝、腎組織中測得的內酯型比例與給予比例沒有明顯相關性(如腎)或呈現齣負相關(如肝).這可能與肝、腎是羧痠鹽型1的主要排洩途徑有關.
채용요병법측정내지형화최산염형9-초기희수감(1)적유수분배계수,결과위145.5±2.96화0.034±0.26.건립료HPLC법동시측정소서조직화혈장중1적내지형농도화총농도.정맥주사급여S180하류소서불동비례적내지형1용액,결과현시급약시내지형비례대기재소서체내적조직분포유명현영향.재혈장중,측득적내지형농도수급약시내지형비례적변화이변화,이총농도각여급약시내지형비례관계불대.재종류조직중,급약적내지형1비례위100％화75％시,측득적내지형화총량적AUC결과상근；기타각조측득적내지형화총량적농도균수급약시내지형1비례(50％、25％화0)강저이강저.간、신조직중측득적내지형비례여급여비례몰유명현상관성(여신)혹정현출부상관(여간).저가능여간、신시최산염형1적주요배설도경유관.
