中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
1期
13-16
,共4页
2-氧代-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶%普拉格雷%中间体%合成
2-氧代-5,6,7,7a-四氫噻吩併[3,2-c]吡啶%普拉格雷%中間體%閤成
2-양대-5,6,7,7a-사경새분병[3,2-c]필정%보랍격뢰%중간체%합성
N-乙氧羰基-4-哌啶酮经Vilsmerier氯化甲酰化反应、在碳酸钾作用下与巯基乙酸乙酯环合制得6,7-二氧-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-2,5-二羧酸二乙酯(4),再经肼解、叠氮化、重排及脱保护反应制得2-氨基-6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-5-羧酸乙酯盐酸盐(8),8经重氮化、水解后再由氢氧化钾碱解、成盐,制得普拉格雷的关键中间体2-氧代-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]毗啶,总收率约25％.
N-乙氧羰基-4-哌啶酮經Vilsmerier氯化甲酰化反應、在碳痠鉀作用下與巰基乙痠乙酯環閤製得6,7-二氧-4H-噻吩併[3,2-c]吡啶-2,5-二羧痠二乙酯(4),再經肼解、疊氮化、重排及脫保護反應製得2-氨基-6,7-二氫-4H-噻吩併[3,2-c]吡啶-5-羧痠乙酯鹽痠鹽(8),8經重氮化、水解後再由氫氧化鉀堿解、成鹽,製得普拉格雷的關鍵中間體2-氧代-5,6,7,7a-四氫噻吩併[3,2-c]毗啶,總收率約25％.
N-을양탄기-4-고정동경Vilsmerier록화갑선화반응、재탄산갑작용하여구기을산을지배합제득6,7-이양-4H-새분병[3,2-c]필정-2,5-이최산이을지(4),재경정해、첩담화、중배급탈보호반응제득2-안기-6,7-이경-4H-새분병[3,2-c]필정-5-최산을지염산염(8),8경중담화、수해후재유경양화갑감해、성염,제득보랍격뢰적관건중간체2-양대-5,6,7,7a-사경새분병[3,2-c]비정,총수솔약25％.
