中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
1期
6-12
,共7页
孟祥国%蔡正艳%张伟%周伟澄
孟祥國%蔡正豔%張偉%週偉澄
맹상국%채정염%장위%주위징
降血糖药%DPP-4抑制剂%哌嗪衍生物%3-氨基哌啶衍生物%合成
降血糖藥%DPP-4抑製劑%哌嗪衍生物%3-氨基哌啶衍生物%閤成
강혈당약%DPP-4억제제%고진연생물%3-안기고정연생물%합성
2,3,4-三氟硝基苯与哌嗪发生亲核取代反应、三光气氯甲酰化,最后与胺类化合物缩合制得哌嗪衍生物8a～8e.另用2,3,4-三氟硝基苯与4-乙氧羰基哌啶-3-酮盐酸盐发生亲核取代、烯氨化、还原、氨基酰化、酯水解后与胺类化合物缩合制得17,再经脱保护、成盐或经硝基还原再脱保护、成盐生成3-氨基哌啶衍生物9a～9r.23个新化合物的结构经1H NMR和MS确证,并测定了它们的体外DPP-4抑制活性,其中8b和9m对DPP-4酶具有一定的抑制作用.
2,3,4-三氟硝基苯與哌嗪髮生親覈取代反應、三光氣氯甲酰化,最後與胺類化閤物縮閤製得哌嗪衍生物8a～8e.另用2,3,4-三氟硝基苯與4-乙氧羰基哌啶-3-酮鹽痠鹽髮生親覈取代、烯氨化、還原、氨基酰化、酯水解後與胺類化閤物縮閤製得17,再經脫保護、成鹽或經硝基還原再脫保護、成鹽生成3-氨基哌啶衍生物9a～9r.23箇新化閤物的結構經1H NMR和MS確證,併測定瞭它們的體外DPP-4抑製活性,其中8b和9m對DPP-4酶具有一定的抑製作用.
2,3,4-삼불초기분여고진발생친핵취대반응、삼광기록갑선화,최후여알류화합물축합제득고진연생물8a～8e.령용2,3,4-삼불초기분여4-을양탄기고정-3-동염산염발생친핵취대、희안화、환원、안기선화、지수해후여알류화합물축합제득17,재경탈보호、성염혹경초기환원재탈보호、성염생성3-안기고정연생물9a～9r.23개신화합물적결구경1H NMR화MS학증,병측정료타문적체외DPP-4억제활성,기중8b화9m대DPP-4매구유일정적억제작용.
