中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
1期
3-5,12
,共4页
王启发%程青芳%陈娜%郑国闯%帅美
王啟髮%程青芳%陳娜%鄭國闖%帥美
왕계발%정청방%진나%정국틈%수미
盐酸维拉唑酮%抗抑郁药%合成
鹽痠維拉唑酮%抗抑鬱藥%閤成
염산유랍서동%항억욱약%합성
以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为起始原料,经醚化、环合、酰胺化、取代及脱保护反应制得关键中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(5).另用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原制得3-(4-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚(7).5和7经缩合及与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮,总收率为36.3％(以5-溴水杨醛计).
以5-溴水楊醛和溴代丙二痠二乙酯為起始原料,經醚化、環閤、酰胺化、取代及脫保護反應製得關鍵中間體5-(1-哌嗪基)苯併呋喃-2-甲酰胺(5).另用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯經酰化、還原製得3-(4-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚(7).5和7經縮閤及與鹽痠成鹽製得鹽痠維拉唑酮,總收率為36.3％(以5-溴水楊醛計).
이5-추수양철화추대병이산이을지위기시원료,경미화、배합、선알화、취대급탈보호반응제득관건중간체5-(1-고진기)분병부남-2-갑선알(5).령용5-청기신타화4-록정선록경선화、환원제득3-(4-록정기)-5-청기-1H-신타(7).5화7경축합급여염산성염제득염산유랍서동,총수솔위36.3％(이5-추수양철계).
