化工时刊
化工時刊
화공시간
CHEMICAL INDUSTRY TIMES
2014年
3期
4-6
,共3页
抗肿瘤%卡培他滨%5'-脱氧-5-氟-尿苷%碳酸酯%合成
抗腫瘤%卡培他濱%5'-脫氧-5-氟-尿苷%碳痠酯%閤成
항종류%잡배타빈%5'-탈양-5-불-뇨감%탄산지%합성
以5'-脱氧-5-氟-尿苷为原料,经原碳酸四乙酯保护后,氯代、氨解,得到2',3'-O-二乙氧甲叉基-5'-脱氧-5-氟-胞苷4,4与氯甲酸正戊酯酰化后,在温和的酸性条件下脱掉保护基,得到卡培他滨.总收率36.8％.中间体及终产物均经过1H-NMR、MS谱确证.该方法操作简单,收率较高且产物易于分离纯化,可以用于大规模制备卡培他滨.
以5'-脫氧-5-氟-尿苷為原料,經原碳痠四乙酯保護後,氯代、氨解,得到2',3'-O-二乙氧甲扠基-5'-脫氧-5-氟-胞苷4,4與氯甲痠正戊酯酰化後,在溫和的痠性條件下脫掉保護基,得到卡培他濱.總收率36.8％.中間體及終產物均經過1H-NMR、MS譜確證.該方法操作簡單,收率較高且產物易于分離純化,可以用于大規模製備卡培他濱.
이5'-탈양-5-불-뇨감위원료,경원탄산사을지보호후,록대、안해,득도2',3'-O-이을양갑차기-5'-탈양-5-불-포감4,4여록갑산정무지선화후,재온화적산성조건하탈도보호기,득도잡배타빈.총수솔36.8％.중간체급종산물균경과1H-NMR、MS보학증.해방법조작간단,수솔교고차산물역우분리순화,가이용우대규모제비잡배타빈.
