中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
1期
9-12
,共4页
章磊%谭支敏%焦慧荣%裘鹏程%张福利
章磊%譚支敏%焦慧榮%裘鵬程%張福利
장뢰%담지민%초혜영%구붕정%장복리
米拉贝隆%有关物质%去羟基米拉贝隆盐酸盐%合成
米拉貝隆%有關物質%去羥基米拉貝隆鹽痠鹽%閤成
미랍패륭%유관물질%거간기미랍패륭염산염%합성
mirabegron%related substance%dehydroxymirabegron hydrochloride%synthesis
在膀胱过度活动症治疗药米拉贝隆的合成工艺研究中发现易生成脱羟基副产物.为了对米拉贝隆的有关物质进行定量控制,本研究以苯乙酸和对硝基苯乙胺盐酸盐为原料,经酰胺缩合、硼烷还原、催化氢化后再与2-氨基噻唑-4-乙酸缩合,制得有关物质去羟基米拉贝隆盐酸盐,即2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2-(苯基乙基氨基)乙基]苯基]乙酰胺盐酸盐,并经MS、1H NMR和13C NMR确证结构.
在膀胱過度活動癥治療藥米拉貝隆的閤成工藝研究中髮現易生成脫羥基副產物.為瞭對米拉貝隆的有關物質進行定量控製,本研究以苯乙痠和對硝基苯乙胺鹽痠鹽為原料,經酰胺縮閤、硼烷還原、催化氫化後再與2-氨基噻唑-4-乙痠縮閤,製得有關物質去羥基米拉貝隆鹽痠鹽,即2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2-(苯基乙基氨基)乙基]苯基]乙酰胺鹽痠鹽,併經MS、1H NMR和13C NMR確證結構.
재방광과도활동증치료약미랍패륭적합성공예연구중발현역생성탈간기부산물.위료대미랍패륭적유관물질진행정량공제,본연구이분을산화대초기분을알염산염위원료,경선알축합、붕완환원、최화경화후재여2-안기새서-4-을산축합,제득유관물질거간기미랍패륭염산염,즉2-(2-안기새서-4-기)-N-[4-[2-(분기을기안기)을기]분기]을선알염산염,병경MS、1H NMR화13C NMR학증결구.
