中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
1期
1-4
,共4页
陈令武%张海波%梁慧兴%刘洪昌%路显锋
陳令武%張海波%樑慧興%劉洪昌%路顯鋒
진령무%장해파%량혜흥%류홍창%로현봉
西他沙星%抗菌药%合成
西他沙星%抗菌藥%閤成
서타사성%항균약%합성
sitafloxacin%antibacterial drugs%synthesis
2,4,5-三氟-3-氯苯甲酰乙酸乙酯通过与原甲酸三乙酯缩合、与(1R,2S)-2-氟环丙胺取代、经盐酸水解,“一锅法”制得8-氯-6,7-二氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟-1-环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(11),再经过与(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2,4]庚烷取代、用三氟乙酸脱保护基得西他沙星,总收率约60％,HPLC纯度99.9％.
2,4,5-三氟-3-氯苯甲酰乙痠乙酯通過與原甲痠三乙酯縮閤、與(1R,2S)-2-氟環丙胺取代、經鹽痠水解,“一鍋法”製得8-氯-6,7-二氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟-1-環丙基]-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧痠(11),再經過與(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮雜螺[2,4]庚烷取代、用三氟乙痠脫保護基得西他沙星,總收率約60％,HPLC純度99.9％.
2,4,5-삼불-3-록분갑선을산을지통과여원갑산삼을지축합、여(1R,2S)-2-불배병알취대、경염산수해,“일과법”제득8-록-6,7-이불-1-[(1R,2S)-cis-2-불-1-배병기]-1,4-이경-4-양대규람-3-최산(11),재경과여(S)-(-)-7-숙정양탄기안기-5-담잡라[2,4]경완취대、용삼불을산탈보호기득서타사성,총수솔약60％,HPLC순도99.9％.
