丝裂霉素C-聚乳酸凝胶兔气管外壁给药后体内释放量的测定
사렬매소C-취유산응효토기관외벽급약후체내석방량적측정
Determination of sustained-release quantity of mitomycin C-polylactide gel in rabbit after a single dose administration of ectotheca
  • 万方数据
    中国药理学通报 중국약이학통보
    CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
    2012年 5期 721-725 ,共5页

    汤瑶%孙旭%李响%彭莉莉%李进让%张双庆%闻镍%于敏%李佐刚%李波

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    丝裂霉素%C%聚乳酸%超高效液相色谱-串联质谱法%电喷雾离子化%新西兰大白兔%气管外壁%血药浓度%吸收 絲裂黴素%C%聚乳痠%超高效液相色譜-串聯質譜法%電噴霧離子化%新西蘭大白兔%氣管外壁%血藥濃度%吸收
    사렬매소%C%취유산%초고효액상색보-천련질보법%전분무리자화%신서란대백토%기관외벽%혈약농도%흡수
    目的 将丝裂霉素C(MMC)与聚乳酸(PLA)制成凝胶制剂固定在兔气管外壁给药,并建立超高效液相色谱-串联质谱法(UHPLC-MS/MS)测定兔体内释放丝裂霉素C的含量.方法 新西兰大白兔30只,气管处外科手术形成瘢痕组织,将0.2 ml载有不同剂量(0.05、0.1、0.2、0.4和0.6 mg)的聚乳酸凝胶与明胶海绵的混匀后置于损伤后的气管外壁,固定后缝合手术切口.兔血浆经乙酸乙酯提取后,采用UHPLC-MS/MS法测定MMC血浆药物浓度.结果 兔血浆中丝裂霉素 C的质量浓度在1~1 000 μg·L-1范围内线性良好(r=0.9977,权重W:1/x2);血浆中丝裂霉素 C的检出限(信噪比为3)为0.2 μg·L-1;其平均回收率在85%~115%之间;日内及日间的相对标准偏差(RSDs)均小于15%,满足生物样品分析要求.兔气管外壁给药后,血浆中MMC释放量少,血药浓度极低,此为选择UHPLC-MS/MS的主要依据.结论 该方法简便快捷、灵敏度高、重现性好,适用于丝裂霉素C的体内大批量样品定量分析及药代动力学等方面的研究.MMC-PLA凝胶局部用药后吸收量极少,说明此凝胶剂对全身影响不大.
    목적 장사렬매소C(MMC)여취유산(PLA)제성응효제제고정재토기관외벽급약,병건립초고효액상색보-천련질보법(UHPLC-MS/MS)측정토체내석방사렬매소C적함량.방법 신서란대백토30지,기관처외과수술형성반흔조직,장0.2 ml재유불동제량(0.05、0.1、0.2、0.4화0.6 mg)적취유산응효여명효해면적혼균후치우손상후적기관외벽,고정후봉합수술절구.토혈장경을산을지제취후,채용UHPLC-MS/MS법측정MMC혈장약물농도.결과 토혈장중사렬매소 C적질량농도재1~1 000 μg·L-1범위내선성량호(r=0.9977,권중W:1/x2);혈장중사렬매소 C적검출한(신조비위3)위0.2 μg·L-1;기평균회수솔재85%~115%지간;일내급일간적상대표준편차(RSDs)균소우15%,만족생물양품분석요구.토기관외벽급약후,혈장중MMC석방량소,혈약농도겁저,차위선택UHPLC-MS/MS적주요의거.결론 해방법간편쾌첩、령민도고、중현성호,괄용우사렬매소C적체내대비량양품정량분석급약대동역학등방면적연구.MMC-PLA응효국부용약후흡수량겁소,설명차응효제대전신영향불대.
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