中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2014年
4期
719-723
,共5页
陈健龙%张玉玲%董宇%蔡广知%贡济宇%崔翰明
陳健龍%張玉玲%董宇%蔡廣知%貢濟宇%崔翰明
진건룡%장옥령%동우%채엄지%공제우%최한명
小檗碱%Caco-2细胞模型%吸收%双向转运%外排
小檗堿%Caco-2細胞模型%吸收%雙嚮轉運%外排
소벽감%Caco-2세포모형%흡수%쌍향전운%외배
目的 利用Caco-2细胞单层模型研究小檗碱的双向转运和外排动力学机制.方法 超高液相色谱法测定TranswellTM中供给池和接受池中小檗碱的浓度,计算其表观渗透系数(Papp),分析P-糖蛋白外排泵(P-gp)的作用.结果 不同浓度小檗碱由肠腔面到基底面(A→B面)的Papp约在(2-3)×10-6,吸收量与浓度成线性关系,而由基底面到肠腔面(B→A面)的Papp约在(2-3)×10-5,约是A→B面的8 ～10倍,给予P-gp抑制剂维拉帕米后B→A面的外排转运明显减低,A→B面的吸收明显增加.结论 小檗碱是以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运,属吸收中等的药物,且存在p-糖蛋白介导的外排机制.
目的 利用Caco-2細胞單層模型研究小檗堿的雙嚮轉運和外排動力學機製.方法 超高液相色譜法測定TranswellTM中供給池和接受池中小檗堿的濃度,計算其錶觀滲透繫數(Papp),分析P-糖蛋白外排泵(P-gp)的作用.結果 不同濃度小檗堿由腸腔麵到基底麵(A→B麵)的Papp約在(2-3)×10-6,吸收量與濃度成線性關繫,而由基底麵到腸腔麵(B→A麵)的Papp約在(2-3)×10-5,約是A→B麵的8 ～10倍,給予P-gp抑製劑維拉帕米後B→A麵的外排轉運明顯減低,A→B麵的吸收明顯增加.結論 小檗堿是以被動擴散為主要轉運方式被小腸上皮細胞攝取和轉運,屬吸收中等的藥物,且存在p-糖蛋白介導的外排機製.
목적 이용Caco-2세포단층모형연구소벽감적쌍향전운화외배동역학궤제.방법 초고액상색보법측정TranswellTM중공급지화접수지중소벽감적농도,계산기표관삼투계수(Papp),분석P-당단백외배빙(P-gp)적작용.결과 불동농도소벽감유장강면도기저면(A→B면)적Papp약재(2-3)×10-6,흡수량여농도성선성관계,이유기저면도장강면(B→A면)적Papp약재(2-3)×10-5,약시A→B면적8 ～10배,급여P-gp억제제유랍파미후B→A면적외배전운명현감저,A→B면적흡수명현증가.결론 소벽감시이피동확산위주요전운방식피소장상피세포섭취화전운,속흡수중등적약물,차존재p-당단백개도적외배궤제.
