化工进展
化工進展
화공진전
CHEMICAL INDUSTRY AND ENGINEERING PROGRESS
2014年
7期
1839-1843,1870
,共6页
李龙%邱贵森%蒋泰龙%曾聪明%姚其正
李龍%邱貴森%蔣泰龍%曾聰明%姚其正
리룡%구귀삼%장태룡%증총명%요기정
盐酸度洛西汀%生物催化%酶法拆分%生物催化不对称合成
鹽痠度洛西汀%生物催化%酶法拆分%生物催化不對稱閤成
염산도락서정%생물최화%매법탁분%생물최화불대칭합성
Duloxetine hydrochloride%bio-catalysis%enzyme resolution%asymmetry synthesis with biocatalysis
抑郁症的发病率在全球呈现明显上升趋势。盐酸度洛西汀是较好的抗抑郁药物,目前工业上采用全化学合成方法存在着一定的缺陷,而酶催化反应条件温和、环境友好,尤其对手性化合物的合成有极高的对映选择性,引入酶法能弥补化学合成的不足。本文针对化学法和酶法相结合制备手性药物盐酸度洛西汀的研究进展进行了综述,重点介绍了酶法拆分和生物催化不对称合成技术制备盐酸度洛西汀关键单一对映中间体:(S)-1-(噻吩-2-基)-1-仲醇衍生物的策略,分析了它们的优缺点,展望了发展前景,指出筛选高催化性能和高稳定性的微生物是实现酶催化技术工业化应用的主要方向。
抑鬱癥的髮病率在全毬呈現明顯上升趨勢。鹽痠度洛西汀是較好的抗抑鬱藥物,目前工業上採用全化學閤成方法存在著一定的缺陷,而酶催化反應條件溫和、環境友好,尤其對手性化閤物的閤成有極高的對映選擇性,引入酶法能瀰補化學閤成的不足。本文針對化學法和酶法相結閤製備手性藥物鹽痠度洛西汀的研究進展進行瞭綜述,重點介紹瞭酶法拆分和生物催化不對稱閤成技術製備鹽痠度洛西汀關鍵單一對映中間體:(S)-1-(噻吩-2-基)-1-仲醇衍生物的策略,分析瞭它們的優缺點,展望瞭髮展前景,指齣篩選高催化性能和高穩定性的微生物是實現酶催化技術工業化應用的主要方嚮。
억욱증적발병솔재전구정현명현상승추세。염산도락서정시교호적항억욱약물,목전공업상채용전화학합성방법존재착일정적결함,이매최화반응조건온화、배경우호,우기대수성화합물적합성유겁고적대영선택성,인입매법능미보화학합성적불족。본문침대화학법화매법상결합제비수성약물염산도락서정적연구진전진행료종술,중점개소료매법탁분화생물최화불대칭합성기술제비염산도락서정관건단일대영중간체:(S)-1-(새분-2-기)-1-중순연생물적책략,분석료타문적우결점,전망료발전전경,지출사선고최화성능화고은정성적미생물시실현매최화기술공업화응용적주요방향。
The incidence of depression showed a clear upward trend in the global. Duloxetine is the better antidepressant drugs,there are some disadvantages on the industry for the full chemical synthesis. Enzyme catalysis has mild reaction condition,environmental friendly and synthetic chiral compounds with high enantioselectivity. Introduction of enzymatic can make up for the chemical synthesis. A review of the progress made in this article,we focused on the enzymatic resolution and bio-catalytic asymmetric synthesis critical enantiomer : 1-(tetrahydrothioph-en-2-yl)propan-1-ol derivatives. Meanwhile we summarized their advantages and disadvantages and saw the rosy application prospect. Point out that screening high catalytic and high stability of microorganisms is the main direction of enzymatic technology to achieve industrial application.