广东化工
廣東化工
엄동화공
GUANGDONG CHEMICAL INDUSTRY
2012年
11期
41-42
,共2页
冯建鹏%祝传宝%张虎跃%王伟
馮建鵬%祝傳寶%張虎躍%王偉
풍건붕%축전보%장호약%왕위
依帕司他%醛糖还原酶抑制剂%精制
依帕司他%醛糖還原酶抑製劑%精製
의파사타%철당환원매억제제%정제
epalrestat%aldo-keto reductase inhibitor%refined
我们对文献方法进行了较小优化,合成了两个关键中间体3-羧甲基若丹宁和α-甲基肉桂醛,将它们在氨水作用下进行缩合,制得依帕司他粗品,然后依次用乙酸和四氢呋喃进行两次精制,得到了高质量的依帕司他精品,它的总杂控制在0.1%以下。
我們對文獻方法進行瞭較小優化,閤成瞭兩箇關鍵中間體3-羧甲基若丹寧和α-甲基肉桂醛,將它們在氨水作用下進行縮閤,製得依帕司他粗品,然後依次用乙痠和四氫呋喃進行兩次精製,得到瞭高質量的依帕司他精品,它的總雜控製在0.1%以下。
아문대문헌방법진행료교소우화,합성료량개관건중간체3-최갑기약단저화α-갑기육계철,장타문재안수작용하진행축합,제득의파사타조품,연후의차용을산화사경부남진행량차정제,득도료고질량적의파사타정품,타적총잡공제재0.1%이하。
3-Carboxy methyl rhodanine and α-methylcinnamyl were synthesized according the reference report with a little modified.Condensation both of them in the presence of ammonia afforded epalrestat crude,which was refined following by acetic acid and THF produced high quality epalrestat.The total impurity is no more than 0.1 %.
