广州化工
廣州化工
엄주화공
GUANGZHOU CHEMICAL INDUSTRY AND TECHNOLOGY
2012年
19期
66-68
,共3页
孟飞%陈骏佳%孙汉洲%肖红波
孟飛%陳駿佳%孫漢洲%肖紅波
맹비%진준가%손한주%초홍파
5-羟甲基噻唑%2-氯-5-氯甲基噻唑%还原脱氯%合成工艺
5-羥甲基噻唑%2-氯-5-氯甲基噻唑%還原脫氯%閤成工藝
5-간갑기새서%2-록-5-록갑기새서%환원탈록%합성공예
5-hydroxymethylthiazole%2-chloro-5-chloro-methylthiazole%reduction dechlorination%synthetic process
5-羟甲基噻唑是一种重要有机中间体,可用于合成第二代抗艾滋病药物利托那韦。研究了以2-氯-5-氯甲基噻唑为原料,通过醋酸-醋酸钠酯化、锌粉脱氯、氢氧化钠水解一锅法合成5-羟甲基噻唑的工艺,5-羟甲基噻唑总产率为68.20%,w（5-羟甲基噻唑）≥99%（GC,峰面积归一法）。5-羟甲基噻唑结构经元素分析、LC-MS、1H-NMR和13C-NMR确证。
5-羥甲基噻唑是一種重要有機中間體,可用于閤成第二代抗艾滋病藥物利託那韋。研究瞭以2-氯-5-氯甲基噻唑為原料,通過醋痠-醋痠鈉酯化、鋅粉脫氯、氫氧化鈉水解一鍋法閤成5-羥甲基噻唑的工藝,5-羥甲基噻唑總產率為68.20%,w（5-羥甲基噻唑）≥99%（GC,峰麵積歸一法）。5-羥甲基噻唑結構經元素分析、LC-MS、1H-NMR和13C-NMR確證。
5-간갑기새서시일충중요유궤중간체,가용우합성제이대항애자병약물리탁나위。연구료이2-록-5-록갑기새서위원료,통과작산-작산납지화、자분탈록、경양화납수해일과법합성5-간갑기새서적공예,5-간갑기새서총산솔위68.20%,w（5-간갑기새서）≥99%（GC,봉면적귀일법）。5-간갑기새서결구경원소분석、LC-MS、1H-NMR화13C-NMR학증。
5-Hydroxymethylthiazole was an important organic intermediate,and was used in synthesis of the second generation of anti-AIDS drugs Ritonavir.It was synthesized by 'one-pot' method.The results showed that the total yield of 5-Hydroxymethylthiazole was 68.20%,w(5-Hydroxymethylthiazole)exceed 99%,with GC,peak area normalization method.The structure of 5-Hydroxymethylthiazole was confirmed by element analysis,LC-MS,1H-NMR and13C-NMR.
