中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
4期
366-369
,共4页
廖华林%吉杰标%李静一%黄华
廖華林%吉傑標%李靜一%黃華
료화림%길걸표%리정일%황화
非洛地平%粒径%缓释片%体外释放度%相似因子%药动学
非洛地平%粒徑%緩釋片%體外釋放度%相似因子%藥動學
비락지평%립경%완석편%체외석방도%상사인자%약동학
采用不同粒径(D90为56.0、41.8、30.1、14.3和6.9 μm)的非洛地平分别制备了缓释片A、B、C、D和E.以1％Tween-80水溶液为释放介质考察了上述自制品与市售缓释片(波依定)的体外释放度.结果表明,自制品E与市售品的相似因子为68.6.继续考察上述两种制剂在水、pH l.2盐酸、pH 4.5乙酸-乙酸铵缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、0.5％Tween-80溶液中释放曲线的相似因子,结果均大于50,说明自制品E与市售品的体外释放行为基本相同.以Beagle犬为模型进一步考察了自制品E与市售品的体内药动学情况.结果表明,自制品E与市售品的主要药动学参数分别为tmax(2.5±0.5)和(3.2±0.4)h,cmax(56.9±2.0)和(53.2±6.6) ng/ml,t1/2(5.7±2.2)和(4.9±1.6)h,AUC0→∞(263.4±15.1)和(261.6±38.1) ng.ml-1.h-1.
採用不同粒徑(D90為56.0、41.8、30.1、14.3和6.9 μm)的非洛地平分彆製備瞭緩釋片A、B、C、D和E.以1％Tween-80水溶液為釋放介質攷察瞭上述自製品與市售緩釋片(波依定)的體外釋放度.結果錶明,自製品E與市售品的相似因子為68.6.繼續攷察上述兩種製劑在水、pH l.2鹽痠、pH 4.5乙痠-乙痠銨緩遲液、pH 6.8燐痠鹽緩遲液、0.5％Tween-80溶液中釋放麯線的相似因子,結果均大于50,說明自製品E與市售品的體外釋放行為基本相同.以Beagle犬為模型進一步攷察瞭自製品E與市售品的體內藥動學情況.結果錶明,自製品E與市售品的主要藥動學參數分彆為tmax(2.5±0.5)和(3.2±0.4)h,cmax(56.9±2.0)和(53.2±6.6) ng/ml,t1/2(5.7±2.2)和(4.9±1.6)h,AUC0→∞(263.4±15.1)和(261.6±38.1) ng.ml-1.h-1.
채용불동립경(D90위56.0、41.8、30.1、14.3화6.9 μm)적비락지평분별제비료완석편A、B、C、D화E.이1％Tween-80수용액위석방개질고찰료상술자제품여시수완석편(파의정)적체외석방도.결과표명,자제품E여시수품적상사인자위68.6.계속고찰상술량충제제재수、pH l.2염산、pH 4.5을산-을산안완충액、pH 6.8린산염완충액、0.5％Tween-80용액중석방곡선적상사인자,결과균대우50,설명자제품E여시수품적체외석방행위기본상동.이Beagle견위모형진일보고찰료자제품E여시수품적체내약동학정황.결과표명,자제품E여시수품적주요약동학삼수분별위tmax(2.5±0.5)화(3.2±0.4)h,cmax(56.9±2.0)화(53.2±6.6) ng/ml,t1/2(5.7±2.2)화(4.9±1.6)h,AUC0→∞(263.4±15.1)화(261.6±38.1) ng.ml-1.h-1.
