中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
4期
324-332
,共9页
沈舜义%黄新颜%刘毓彬%葛涵
瀋舜義%黃新顏%劉毓彬%葛涵
침순의%황신안%류육빈%갈함
4"-取代烯丙氧基%3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基%11,12-二甲氧基%大环内酯类%阿奇霉素衍生物%合成%抗菌活性
4"-取代烯丙氧基%3-脫剋拉定糖-3-取代烯丙氧基%11,12-二甲氧基%大環內酯類%阿奇黴素衍生物%閤成%抗菌活性
4"-취대희병양기%3-탈극랍정당-3-취대희병양기%11,12-이갑양기%대배내지류%아기매소연생물%합성%항균활성
分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和克拉霉素为原料,设计并合成了21个大环内酯类芳基取代烯丙氧基衍生物,比较了阿奇霉素4"-取代烯丙氧基衍生物,3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基衍生物以及3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基-11,12-二甲氧基衍生物的体外抗菌活性.结果表明,在阿奇霉素4"-位引入芳基取代烯丙氧基对金黄色葡萄球菌、肠球菌和丙型链球菌的抗菌活性有明显提高,在阿奇霉素3-位引入芳基取代烯丙氧基使抗菌活性减弱且抗菌谱变窄,而在1 1,12-位引入甲氧基则会使抗菌活性进一步减弱.当引入的芳基取代烯丙氧基为杂芳环取代时有较好的抗菌活性.另外,在红霉素A的3-位引入4-(2,5-二氯苯氧基)-2-丁烯基,也会减弱化合物抗菌活性且抗菌谱变窄.
分彆以阿奇黴素11,12-環硼痠酯和剋拉黴素為原料,設計併閤成瞭21箇大環內酯類芳基取代烯丙氧基衍生物,比較瞭阿奇黴素4"-取代烯丙氧基衍生物,3-脫剋拉定糖-3-取代烯丙氧基衍生物以及3-脫剋拉定糖-3-取代烯丙氧基-11,12-二甲氧基衍生物的體外抗菌活性.結果錶明,在阿奇黴素4"-位引入芳基取代烯丙氧基對金黃色葡萄毬菌、腸毬菌和丙型鏈毬菌的抗菌活性有明顯提高,在阿奇黴素3-位引入芳基取代烯丙氧基使抗菌活性減弱且抗菌譜變窄,而在1 1,12-位引入甲氧基則會使抗菌活性進一步減弱.噹引入的芳基取代烯丙氧基為雜芳環取代時有較好的抗菌活性.另外,在紅黴素A的3-位引入4-(2,5-二氯苯氧基)-2-丁烯基,也會減弱化閤物抗菌活性且抗菌譜變窄.
분별이아기매소11,12-배붕산지화극랍매소위원료,설계병합성료21개대배내지류방기취대희병양기연생물,비교료아기매소4"-취대희병양기연생물,3-탈극랍정당-3-취대희병양기연생물이급3-탈극랍정당-3-취대희병양기-11,12-이갑양기연생물적체외항균활성.결과표명,재아기매소4"-위인입방기취대희병양기대금황색포도구균、장구균화병형련구균적항균활성유명현제고,재아기매소3-위인입방기취대희병양기사항균활성감약차항균보변착,이재1 1,12-위인입갑양기칙회사항균활성진일보감약.당인입적방기취대희병양기위잡방배취대시유교호적항균활성.령외,재홍매소A적3-위인입4-(2,5-이록분양기)-2-정희기,야회감약화합물항균활성차항균보변착.
