中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
4期
321-323
,共3页
tofacitinib%JAK抑制剂%抗类风湿性关节炎药%合成
tofacitinib%JAK抑製劑%抗類風濕性關節炎藥%閤成
tofacitinib%JAK억제제%항류풍습성관절염약%합성
4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(2)经保护、取代、脱保护得到N-[(3R,4R)-1-苄基-4甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脱苄基后无需分离,直接与氰乙酸乙酯缩合得到抗类风湿性关节炎药tofacitinib,总收率约57％(以2计),纯度99.4％.
4-氯-7H-吡咯併[2,3-d]嘧啶(2)經保護、取代、脫保護得到N-[(3R,4R)-1-芐基-4甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯併[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脫芐基後無需分離,直接與氰乙痠乙酯縮閤得到抗類風濕性關節炎藥tofacitinib,總收率約57％(以2計),純度99.4％.
4-록-7H-필각병[2,3-d]밀정(2)경보호、취대、탈보호득도N-[(3R,4R)-1-변기-4갑기고정-3-기]-N-갑기-7H-필각병[2,3-d]밀정-4-알(7),7탈변기후무수분리,직접여청을산을지축합득도항류풍습성관절염약tofacitinib,총수솔약57％(이2계),순도99.4％.
