亚太传统医药
亞太傳統醫藥
아태전통의약
ASIA-PACIFIC TRADITIONAL MEDICINE
2014年
5期
9-13
,共5页
重组细胞%微粒体%细胞色素P4503A4%细胞色素P4503A39%药物代谢
重組細胞%微粒體%細胞色素P4503A4%細胞色素P4503A39%藥物代謝
중조세포%미립체%세포색소P4503A4%세포색소P4503A39%약물대사
目的:通过考察已建立的P4503A39和P4503A4稳定表达重组细胞株微粒体药物代谢动力学特征,旨在分子水平为巴马小型猪作为临床药物代谢试验动物提供科学依据.方法:制备重组细胞微粒体,以P4503A特异性代谢底物硝苯地平(NF)、睾酮及其抑制剂酮康唑(KCZ)为探针药物,将其与重组P4503A4、P4503A39细胞微粒体在优化的微粒体浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,获得药物代谢(抑制)动力学参数,并将二者进行比较分析.结果:P4503A39和P4503A4体外微粒体药物代谢动力学参数Vmax、Km(S50)、Clint及IC50均表明:P4503A39的硝苯地平、睾酮的代谢活性及酮康唑的抑制活性均显著低于P4503A4(P＜0.05).结论:重组P4503A39细胞微粒体活性显著低于重组P4503A4细胞微粒体活性.
目的:通過攷察已建立的P4503A39和P4503A4穩定錶達重組細胞株微粒體藥物代謝動力學特徵,旨在分子水平為巴馬小型豬作為臨床藥物代謝試驗動物提供科學依據.方法:製備重組細胞微粒體,以P4503A特異性代謝底物硝苯地平(NF)、睪酮及其抑製劑酮康唑(KCZ)為探針藥物,將其與重組P4503A4、P4503A39細胞微粒體在優化的微粒體濃度、藥物濃度、孵育時間等條件下進行體外孵育,穫得藥物代謝(抑製)動力學參數,併將二者進行比較分析.結果:P4503A39和P4503A4體外微粒體藥物代謝動力學參數Vmax、Km(S50)、Clint及IC50均錶明:P4503A39的硝苯地平、睪酮的代謝活性及酮康唑的抑製活性均顯著低于P4503A4(P＜0.05).結論:重組P4503A39細胞微粒體活性顯著低于重組P4503A4細胞微粒體活性.
목적:통과고찰이건립적P4503A39화P4503A4은정표체중조세포주미립체약물대사동역학특정,지재분자수평위파마소형저작위림상약물대사시험동물제공과학의거.방법:제비중조세포미립체,이P4503A특이성대사저물초분지평(NF)、고동급기억제제동강서(KCZ)위탐침약물,장기여중조P4503A4、P4503A39세포미립체재우화적미립체농도、약물농도、부육시간등조건하진행체외부육,획득약물대사(억제)동역학삼수,병장이자진행비교분석.결과:P4503A39화P4503A4체외미립체약물대사동역학삼수Vmax、Km(S50)、Clint급IC50균표명:P4503A39적초분지평、고동적대사활성급동강서적억제활성균현저저우P4503A4(P＜0.05).결론:중조P4503A39세포미립체활성현저저우중조P4503A4세포미립체활성.
