药学服务与研究
藥學服務與研究
약학복무여연구
PHARMACEUTICAL CARE AND RESEARCH
2014年
1期
27-30
,共4页
程春燕%李珍%张逸凡%孙沁莹%陆建萍
程春燕%李珍%張逸凡%孫沁瑩%陸建萍
정춘연%리진%장일범%손심형%륙건평
亚叶酸钠%亚叶酸钙%生物等效性%色谱法,液相%串联质谱法
亞葉痠鈉%亞葉痠鈣%生物等效性%色譜法,液相%串聯質譜法
아협산납%아협산개%생물등효성%색보법,액상%천련질보법
sodium folinate%calcium folinate%bioequivalence%chromatography,liquid%tandem mass spectrometry
目的:研究亚叶酸钠注射液在健康人体内的药动学,并与市售亚叶酸钙注射液比较,进行生物等效性评价.方法:20例男性健康受试者采用随机、开放、双周期两制剂交叉试验设计,单剂量静脉滴注亚叶酸钠注射液200 mg/m2(以亚叶酸计)或参比制剂亚叶酸钙注射液200 mg/m2(以亚叶酸计),清洗期7d.采用LC-MS/MS法同时测定血浆中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的浓度.结果:受试制剂与参比制剂中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5甲基四氢叶酸的主要药动学参数如下:cax(19.7±2.21)、(20.2±2.77) μg/ml,(6.08±1.12)、(6.60±1.07) μg/ml,(2.43±0.437)、(2.50±0.409) μg/ml;tmax(2.15±0.249)、(2.15±0.348) h,(1.80±0.288)、(1.85±0.235) h,(3.18±0.563)、(3.30±0.441) h;t1 2(9.34±1.99)、(8.76±1.04) h,(1.50±0.583)、(1.36±0.358) h,(5.81±0.682)、(5.69±0.773) h;AUClast(179±16.1)、(176±20.8) μg· h· ml-1,(15.0±1.76)、(15.6±1.66) μg· h· ml-1,(19.7±3.88)、(20.3±3.93) Ψg· h· ml-1,AUCinf(215±25.9)、(208±27.2) μg· h·ml-1,(15.6±1.88)、(16.1±1.65) μg·h· m1-1,(20.9±4.10)、(21.5±4.16) μg·h·ml-1.分别将6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的主要药动学参数(AUClast和cmax)对数转换后进行方差分析,采用90％置信区间法进行等效性评价.三种成分的AUCast的90％置信区间均在80％～ 125％范围内;cmax的90％置信区间均在75％～133％范围内;并且tmax经非参数检验均无显著性差异(P＞o.05).结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
目的:研究亞葉痠鈉註射液在健康人體內的藥動學,併與市售亞葉痠鈣註射液比較,進行生物等效性評價.方法:20例男性健康受試者採用隨機、開放、雙週期兩製劑交扠試驗設計,單劑量靜脈滴註亞葉痠鈉註射液200 mg/m2(以亞葉痠計)或參比製劑亞葉痠鈣註射液200 mg/m2(以亞葉痠計),清洗期7d.採用LC-MS/MS法同時測定血漿中6R-亞葉痠、6S-亞葉痠和5-甲基四氫葉痠的濃度.結果:受試製劑與參比製劑中6R-亞葉痠、6S-亞葉痠和5甲基四氫葉痠的主要藥動學參數如下:cax(19.7±2.21)、(20.2±2.77) μg/ml,(6.08±1.12)、(6.60±1.07) μg/ml,(2.43±0.437)、(2.50±0.409) μg/ml;tmax(2.15±0.249)、(2.15±0.348) h,(1.80±0.288)、(1.85±0.235) h,(3.18±0.563)、(3.30±0.441) h;t1 2(9.34±1.99)、(8.76±1.04) h,(1.50±0.583)、(1.36±0.358) h,(5.81±0.682)、(5.69±0.773) h;AUClast(179±16.1)、(176±20.8) μg· h· ml-1,(15.0±1.76)、(15.6±1.66) μg· h· ml-1,(19.7±3.88)、(20.3±3.93) Ψg· h· ml-1,AUCinf(215±25.9)、(208±27.2) μg· h·ml-1,(15.6±1.88)、(16.1±1.65) μg·h· m1-1,(20.9±4.10)、(21.5±4.16) μg·h·ml-1.分彆將6R-亞葉痠、6S-亞葉痠和5-甲基四氫葉痠的主要藥動學參數(AUClast和cmax)對數轉換後進行方差分析,採用90％置信區間法進行等效性評價.三種成分的AUCast的90％置信區間均在80％～ 125％範圍內;cmax的90％置信區間均在75％～133％範圍內;併且tmax經非參數檢驗均無顯著性差異(P＞o.05).結論:受試製劑與參比製劑具有生物等效性.
목적:연구아협산납주사액재건강인체내적약동학,병여시수아협산개주사액비교,진행생물등효성평개.방법:20례남성건강수시자채용수궤、개방、쌍주기량제제교차시험설계,단제량정맥적주아협산납주사액200 mg/m2(이아협산계)혹삼비제제아협산개주사액200 mg/m2(이아협산계),청세기7d.채용LC-MS/MS법동시측정혈장중6R-아협산、6S-아협산화5-갑기사경협산적농도.결과:수시제제여삼비제제중6R-아협산、6S-아협산화5갑기사경협산적주요약동학삼수여하:cax(19.7±2.21)、(20.2±2.77) μg/ml,(6.08±1.12)、(6.60±1.07) μg/ml,(2.43±0.437)、(2.50±0.409) μg/ml;tmax(2.15±0.249)、(2.15±0.348) h,(1.80±0.288)、(1.85±0.235) h,(3.18±0.563)、(3.30±0.441) h;t1 2(9.34±1.99)、(8.76±1.04) h,(1.50±0.583)、(1.36±0.358) h,(5.81±0.682)、(5.69±0.773) h;AUClast(179±16.1)、(176±20.8) μg· h· ml-1,(15.0±1.76)、(15.6±1.66) μg· h· ml-1,(19.7±3.88)、(20.3±3.93) Ψg· h· ml-1,AUCinf(215±25.9)、(208±27.2) μg· h·ml-1,(15.6±1.88)、(16.1±1.65) μg·h· m1-1,(20.9±4.10)、(21.5±4.16) μg·h·ml-1.분별장6R-아협산、6S-아협산화5-갑기사경협산적주요약동학삼수(AUClast화cmax)대수전환후진행방차분석,채용90％치신구간법진행등효성평개.삼충성분적AUCast적90％치신구간균재80％～ 125％범위내;cmax적90％치신구간균재75％～133％범위내;병차tmax경비삼수검험균무현저성차이(P＞o.05).결론:수시제제여삼비제제구유생물등효성.
