中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2013年
3期
211-214,224
,共5页
王昕%尹胜菊%李强%王淑梅%楼雅卿%章国良
王昕%尹勝菊%李彊%王淑梅%樓雅卿%章國良
왕흔%윤성국%리강%왕숙매%루아경%장국량
氯桂丁胺%肝微粒体%代谢
氯桂丁胺%肝微粒體%代謝
록계정알%간미립체%대사
目的 观察肝微粒体药物代谢酶系对抗癫痫新药氯桂丁胺生物转化的影响及酶促动力学特征.方法 差速离心法制备大鼠肝微粒体,高效液相色谱法检测氯桂丁胺及其主要代谢物的浓度,双倒数作图法计算酶促动力学参数.结果 原形药的Km为13.46 μg·mL-1,Vmax为14.88 nmol· min-1·mg-1蛋白,t1/2为48.53 min.代谢物M1,M2和M3的Km分别为8.82,0.26和43.37μg·mL-1,Vmax分别为0.17,4.44×10-2和3.24 nmol·min-1·mng-1蛋白.结论 氯桂丁胺经肝微粒体代谢是其主要的消除形式,并呈反应时间、酶蛋白浓度和底物依赖性酶促动力学特征.
目的 觀察肝微粒體藥物代謝酶繫對抗癲癇新藥氯桂丁胺生物轉化的影響及酶促動力學特徵.方法 差速離心法製備大鼠肝微粒體,高效液相色譜法檢測氯桂丁胺及其主要代謝物的濃度,雙倒數作圖法計算酶促動力學參數.結果 原形藥的Km為13.46 μg·mL-1,Vmax為14.88 nmol· min-1·mg-1蛋白,t1/2為48.53 min.代謝物M1,M2和M3的Km分彆為8.82,0.26和43.37μg·mL-1,Vmax分彆為0.17,4.44×10-2和3.24 nmol·min-1·mng-1蛋白.結論 氯桂丁胺經肝微粒體代謝是其主要的消除形式,併呈反應時間、酶蛋白濃度和底物依賴性酶促動力學特徵.
목적 관찰간미립체약물대사매계대항전간신약록계정알생물전화적영향급매촉동역학특정.방법 차속리심법제비대서간미립체,고효액상색보법검측록계정알급기주요대사물적농도,쌍도수작도법계산매촉동역학삼수.결과 원형약적Km위13.46 μg·mL-1,Vmax위14.88 nmol· min-1·mg-1단백,t1/2위48.53 min.대사물M1,M2화M3적Km분별위8.82,0.26화43.37μg·mL-1,Vmax분별위0.17,4.44×10-2화3.24 nmol·min-1·mng-1단백.결론 록계정알경간미립체대사시기주요적소제형식,병정반응시간、매단백농도화저물의뢰성매촉동역학특정.
