安徽医药
安徽醫藥
안휘의약
ANHUI MEDICAL AND PHARMACEUTICAL JOURNAL
2013年
3期
376-380
,共5页
董梅蓉%肖峰%吴成义%魏伟
董梅蓉%肖峰%吳成義%魏偉
동매용%초봉%오성의%위위
盐酸丙酰左卡尼汀片%乙酰左卡尼汀%左卡尼汀%药代动力学%进食影响%液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)
鹽痠丙酰左卡尼汀片%乙酰左卡尼汀%左卡尼汀%藥代動力學%進食影響%液相色譜-串聯質譜(LC-MS/MS)
염산병선좌잡니정편%을선좌잡니정%좌잡니정%약대동역학%진식영향%액상색보-천련질보(LC-MS/MS)
目的 考察盐酸丙酰左卡尼汀片在健康志愿受试者单次和多次口服给药的药代动力学及进食对其的影响.方法 单次给药时受试者分4组(0.5、1、2g、安慰剂)平行进行,多次给药1组(1g),进食影响2组(餐前给药、餐后给药)交叉进行.采用LC-MS/MS法检测丙酰左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、左卡尼汀的浓度,采用DAS2.1.1药代动力学程序估算丙酰左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、左卡尼汀药代动力学参数.结果 单次给药3个剂量组(0.5、1、2 g)的主要药动学参数为:丙酰左卡尼汀Cmax:(428.84±165.49)、(489.67±231.73)、(2 202.99±1 373.44)μg·L-1;AUC(0-t):(6 208.91±2 138.44)、(7 248.55±2 557.87)、(14266.30±7386.05)μg·L-1·h-1.空腹和进食后单次给药后丙酰左卡尼汀的Cmax分别为(904.23±868.38)μg·L-1和(326.95±130.97)μg·L-1;AUC(0-t)分别为(8 678.42±2 864.59)μg·L-1·h-1和(4 009.97±1736.10)μg·L-1·h-1.多次给药后丙酰左卡尼汀的 MRT为(15.03±1.28)h;Cmaxss为(778.78±342.05)μg·L-1;Cminss为(245.75±164.40)μg·L-1;AUC(0-t)及AUCbc分别为(7664.89±1 555.36)μg·L-1·h-1和(4 343.95±2 388.05)μg·L-1·h-1,Css为(638.74±129.61)μg·L-1,DF为(84.57±51.25)%.结论 单次和多次口服盐酸丙酰左卡尼汀片后盐酸丙酰左卡尼汀的药代动力学过程基本相似;在0.5~2 g剂量范围内,盐酸丙酰左卡尼汀符合线性动力学特征,多次给药后盐酸丙酰左卡尼汀代谢物在体内无蓄积现象,进食对盐酸丙酰左卡尼汀的药代动力学参数有显著影响.
目的 攷察鹽痠丙酰左卡尼汀片在健康誌願受試者單次和多次口服給藥的藥代動力學及進食對其的影響.方法 單次給藥時受試者分4組(0.5、1、2g、安慰劑)平行進行,多次給藥1組(1g),進食影響2組(餐前給藥、餐後給藥)交扠進行.採用LC-MS/MS法檢測丙酰左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、左卡尼汀的濃度,採用DAS2.1.1藥代動力學程序估算丙酰左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、左卡尼汀藥代動力學參數.結果 單次給藥3箇劑量組(0.5、1、2 g)的主要藥動學參數為:丙酰左卡尼汀Cmax:(428.84±165.49)、(489.67±231.73)、(2 202.99±1 373.44)μg·L-1;AUC(0-t):(6 208.91±2 138.44)、(7 248.55±2 557.87)、(14266.30±7386.05)μg·L-1·h-1.空腹和進食後單次給藥後丙酰左卡尼汀的Cmax分彆為(904.23±868.38)μg·L-1和(326.95±130.97)μg·L-1;AUC(0-t)分彆為(8 678.42±2 864.59)μg·L-1·h-1和(4 009.97±1736.10)μg·L-1·h-1.多次給藥後丙酰左卡尼汀的 MRT為(15.03±1.28)h;Cmaxss為(778.78±342.05)μg·L-1;Cminss為(245.75±164.40)μg·L-1;AUC(0-t)及AUCbc分彆為(7664.89±1 555.36)μg·L-1·h-1和(4 343.95±2 388.05)μg·L-1·h-1,Css為(638.74±129.61)μg·L-1,DF為(84.57±51.25)%.結論 單次和多次口服鹽痠丙酰左卡尼汀片後鹽痠丙酰左卡尼汀的藥代動力學過程基本相似;在0.5~2 g劑量範圍內,鹽痠丙酰左卡尼汀符閤線性動力學特徵,多次給藥後鹽痠丙酰左卡尼汀代謝物在體內無蓄積現象,進食對鹽痠丙酰左卡尼汀的藥代動力學參數有顯著影響.
목적 고찰염산병선좌잡니정편재건강지원수시자단차화다차구복급약적약대동역학급진식대기적영향.방법 단차급약시수시자분4조(0.5、1、2g、안위제)평행진행,다차급약1조(1g),진식영향2조(찬전급약、찬후급약)교차진행.채용LC-MS/MS법검측병선좌잡니정、을선좌잡니정、좌잡니정적농도,채용DAS2.1.1약대동역학정서고산병선좌잡니정、을선좌잡니정、좌잡니정약대동역학삼수.결과 단차급약3개제량조(0.5、1、2 g)적주요약동학삼수위:병선좌잡니정Cmax:(428.84±165.49)、(489.67±231.73)、(2 202.99±1 373.44)μg·L-1;AUC(0-t):(6 208.91±2 138.44)、(7 248.55±2 557.87)、(14266.30±7386.05)μg·L-1·h-1.공복화진식후단차급약후병선좌잡니정적Cmax분별위(904.23±868.38)μg·L-1화(326.95±130.97)μg·L-1;AUC(0-t)분별위(8 678.42±2 864.59)μg·L-1·h-1화(4 009.97±1736.10)μg·L-1·h-1.다차급약후병선좌잡니정적 MRT위(15.03±1.28)h;Cmaxss위(778.78±342.05)μg·L-1;Cminss위(245.75±164.40)μg·L-1;AUC(0-t)급AUCbc분별위(7664.89±1 555.36)μg·L-1·h-1화(4 343.95±2 388.05)μg·L-1·h-1,Css위(638.74±129.61)μg·L-1,DF위(84.57±51.25)%.결론 단차화다차구복염산병선좌잡니정편후염산병선좌잡니정적약대동역학과정기본상사;재0.5~2 g제량범위내,염산병선좌잡니정부합선성동역학특정,다차급약후염산병선좌잡니정대사물재체내무축적현상,진식대염산병선좌잡니정적약대동역학삼수유현저영향.
