高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2013年
3期
579-589
,共11页
邱召来%李文红%朱海菲%刘倩%李媛
邱召來%李文紅%硃海菲%劉倩%李媛
구소래%리문홍%주해비%류천%리원
1,5-苯并硫氮杂(草)%抑真菌活性%CeCl3·7H2O-NaI%迈克尔加成%Schiff碱
1,5-苯併硫氮雜(草)%抑真菌活性%CeCl3·7H2O-NaI%邁剋爾加成%Schiff堿
1,5-분병류담잡(초)%억진균활성%CeCl3·7H2O-NaI%매극이가성%Schiff감
为了寻找具有更高抗真菌活性的杂(草)类化合物并对高活性的杂(草)衍生物A进行构效关系研究,设计合成了38个3-(CH2)nCO2C2H5-1,5-苯并硫氮杂(草)衍生物6和7(n=1,2),其结构经核磁共振波谱、质谱、红外光谱及元素分析等确证；并采用X射线单晶衍射技术测定了目标化合物的立体结构,发现其分子中的七元杂环是扭曲的船式构象.实验还考察了合成化合物的抑真菌活性,结果表明,当乙氧羰基烷基[(CH2)nCO2C2H5]在七元杂环的3位时杂(草)的活性降低；将Lewis CeCl3·7H2O-NaI用于催化含硫化合物与α,β-不饱和酮的迈克尔加成反应,发现该催化剂能有效促进高位阻α,β-不饱和酮与邻氨基苯硫酚的迈克尔加成；同时研究了中间体5的分子内缩合反应,发现TiC14是合成Schiff碱非常有效的促进剂.
為瞭尋找具有更高抗真菌活性的雜(草)類化閤物併對高活性的雜(草)衍生物A進行構效關繫研究,設計閤成瞭38箇3-(CH2)nCO2C2H5-1,5-苯併硫氮雜(草)衍生物6和7(n=1,2),其結構經覈磁共振波譜、質譜、紅外光譜及元素分析等確證；併採用X射線單晶衍射技術測定瞭目標化閤物的立體結構,髮現其分子中的七元雜環是扭麯的船式構象.實驗還攷察瞭閤成化閤物的抑真菌活性,結果錶明,噹乙氧羰基烷基[(CH2)nCO2C2H5]在七元雜環的3位時雜(草)的活性降低；將Lewis CeCl3·7H2O-NaI用于催化含硫化閤物與α,β-不飽和酮的邁剋爾加成反應,髮現該催化劑能有效促進高位阻α,β-不飽和酮與鄰氨基苯硫酚的邁剋爾加成；同時研究瞭中間體5的分子內縮閤反應,髮現TiC14是閤成Schiff堿非常有效的促進劑.
위료심조구유경고항진균활성적잡(초)류화합물병대고활성적잡(초)연생물A진행구효관계연구,설계합성료38개3-(CH2)nCO2C2H5-1,5-분병류담잡(초)연생물6화7(n=1,2),기결구경핵자공진파보、질보、홍외광보급원소분석등학증；병채용X사선단정연사기술측정료목표화합물적입체결구,발현기분자중적칠원잡배시뉴곡적선식구상.실험환고찰료합성화합물적억진균활성,결과표명,당을양탄기완기[(CH2)nCO2C2H5]재칠원잡배적3위시잡(초)적활성강저；장Lewis CeCl3·7H2O-NaI용우최화함류화합물여α,β-불포화동적매극이가성반응,발현해최화제능유효촉진고위조α,β-불포화동여린안기분류분적매극이가성；동시연구료중간체5적분자내축합반응,발현TiC14시합성Schiff감비상유효적촉진제.
