陕西师范大学学报（自然科学版）
陝西師範大學學報（自然科學版）
협서사범대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF SHAANXI NORMAL UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2013年
6期
42-45
,共4页
贾玉才%卢俊金%郑彦军%李宝林
賈玉纔%盧俊金%鄭彥軍%李寶林
가옥재%로준금%정언군%리보림
拉帕替尼中间体%NH4I-H2O2%甲脒%Dimroth重排%喹唑啉衍生物
拉帕替尼中間體%NH4I-H2O2%甲脒%Dimroth重排%喹唑啉衍生物
랍파체니중간체%NH4I-H2O2%갑미%Dimroth중배%규서람연생물
lapatinib intermediate%NH4I-H2O2%formamidine%Dimroth rearrangement%quinazoline derivative
以廉价易得的邻硝基苯甲醛为原料,通过氰基化、还原、碘代、甲脒生成和Dimroth重排五步反应得到抗肿瘤药物拉帕替尼合成中所需要的中间体化合物4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]-6-碘喹唑啉,总收率为52.2％.实验主要在两方面进行了改进,一是采用NH4I-H2O2体系进行碘代;二是利用硫酸二甲酯与N,N-二甲基甲酰胺生成的亚胺盐直接制备N’-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒.与其他的合成路线相比,此路线更为廉价和绿色,每步的产率均较高.
以廉價易得的鄰硝基苯甲醛為原料,通過氰基化、還原、碘代、甲脒生成和Dimroth重排五步反應得到抗腫瘤藥物拉帕替尼閤成中所需要的中間體化閤物4-[3-氯-4-(3-氟芐氧基)苯氨基]-6-碘喹唑啉,總收率為52.2％.實驗主要在兩方麵進行瞭改進,一是採用NH4I-H2O2體繫進行碘代;二是利用硫痠二甲酯與N,N-二甲基甲酰胺生成的亞胺鹽直接製備N’-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒.與其他的閤成路線相比,此路線更為廉價和綠色,每步的產率均較高.
이렴개역득적린초기분갑철위원료,통과청기화、환원、전대、갑미생성화Dimroth중배오보반응득도항종류약물랍파체니합성중소수요적중간체화합물4-[3-록-4-(3-불변양기)분안기]-6-전규서람,총수솔위52.2％.실험주요재량방면진행료개진,일시채용NH4I-H2O2체계진행전대;이시이용류산이갑지여N,N-이갑기갑선알생성적아알염직접제비N’-(2-청기-4-전분기)-N,N-이갑기갑미.여기타적합성로선상비,차로선경위렴개화록색,매보적산솔균교고.
