中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
11期
1094-1095,1126
,共3页
醋酸乌利司他%避孕药%中间体%3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯%选择性环氧化%合成
醋痠烏利司他%避孕藥%中間體%3,3,20,20-雙(亞乙二氧基)-17α-羥基-5α,10α-環氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯%選擇性環氧化%閤成
작산오리사타%피잉약%중간체%3,3,20,20-쌍(아을이양기)-17α-간기-5α,10α-배양-19-거갑잉치-9(11)-희%선택성배양화%합성
ulipristal acetate%contraceptive%intermediate%3,3,20,20-bis-(ethylenedioxy)-17α-hydroxy-5α,10α-epoxy-19-norpregn-9 (11)-ene%selective epoxidation%synthesis
3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯在磷酸氢二钠存在下,经双氧水与1,1,1-三氟丙酮高区域选择性和高立体选择性环氧化反应生成合成醋酸乌利司他的关键中间体3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,收率达72.6%,纯度95.5%.
3,3,20,20-雙(亞乙二氧基)-17α-羥基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯在燐痠氫二鈉存在下,經雙氧水與1,1,1-三氟丙酮高區域選擇性和高立體選擇性環氧化反應生成閤成醋痠烏利司他的關鍵中間體3,3,20,20-雙(亞乙二氧基)-17α-羥基-5α,10α-環氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,收率達72.6%,純度95.5%.
3,3,20,20-쌍(아을이양기)-17α-간기-19-거갑잉치-5(10),9(11)-이희재린산경이납존재하,경쌍양수여1,1,1-삼불병동고구역선택성화고입체선택성배양화반응생성합성작산오리사타적관건중간체3,3,20,20-쌍(아을이양기)-17α-간기-5α,10α-배양-19-거갑잉치-9(11)-희,수솔체72.6%,순도95.5%.