中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
11期
1091-1093
,共3页
N-(4-甲氧基甲基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺%阿芬太尼%舒芬太尼%镇痛药%中间体%合成
N-(4-甲氧基甲基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺%阿芬太尼%舒芬太尼%鎮痛藥%中間體%閤成
N-(4-갑양기갑기고정-4-기)-N-분기병선알%아분태니%서분태니%진통약%중간체%합성
N-(4-methoxymethylpiperidin-4-yl)-N-phenylpropionamide%alfentanil%sufentanil%analgetic%intermediate%synthesis
1-苄基-4-哌啶酮、苯胺和三甲基氰基硅烷反应制得1-苄基-4-苯胺基-4-氰基哌啶,依次经浓硫酸和氢氧化钾水解、乙酯化、还原及甲基化成醚得1-苄基-4-苯胺基-4-甲氧基甲基哌啶,再经丙酰化、还原脱苄等反应得到阿芬太尼和舒芬太尼的中间体N-(4-甲氧基甲基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺盐酸盐,总收率约25％(以1-苄基-4-哌啶酮计).
1-芐基-4-哌啶酮、苯胺和三甲基氰基硅烷反應製得1-芐基-4-苯胺基-4-氰基哌啶,依次經濃硫痠和氫氧化鉀水解、乙酯化、還原及甲基化成醚得1-芐基-4-苯胺基-4-甲氧基甲基哌啶,再經丙酰化、還原脫芐等反應得到阿芬太尼和舒芬太尼的中間體N-(4-甲氧基甲基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺鹽痠鹽,總收率約25％(以1-芐基-4-哌啶酮計).
1-변기-4-고정동、분알화삼갑기청기규완반응제득1-변기-4-분알기-4-청기고정,의차경농류산화경양화갑수해、을지화、환원급갑기화성미득1-변기-4-분알기-4-갑양기갑기고정,재경병선화、환원탈변등반응득도아분태니화서분태니적중간체N-(4-갑양기갑기고정-4-기)-N-분기병선알염산염,총수솔약25％(이1-변기-4-고정동계).
