中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
11期
1081-1084
,共4页
程青芳%耿丽%孙宇%姜淑娟%严飞飞
程青芳%耿麗%孫宇%薑淑娟%嚴飛飛
정청방%경려%손우%강숙연%엄비비
吉非替尼%酪氨酸激酶抑制剂%Fe-Al-Cu复合催化剂%合成
吉非替尼%酪氨痠激酶抑製劑%Fe-Al-Cu複閤催化劑%閤成
길비체니%락안산격매억제제%Fe-Al-Cu복합최화제%합성
gefitinib%tyrosine kinase inhibitor%Fe-Al-Cu complex catalyst%synthesis
3-羟基-4-甲氧基苯甲醛在甲酸和盐酸羟胺作用下转化为3-羟基-4-甲氧基苄腈,后者在碳酸钾存在下与N-(3-氯丙基)吗啉缩合得4-甲氧基-3-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,再经硝化制得2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,经还原得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,后与3-氯-4-氟苯胺成脒得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基-N-(3-氯-4-氟苯基)苄脒,在甲酸作用下闭环得吉非替尼,总收率约44％.
3-羥基-4-甲氧基苯甲醛在甲痠和鹽痠羥胺作用下轉化為3-羥基-4-甲氧基芐腈,後者在碳痠鉀存在下與N-(3-氯丙基)嗎啉縮閤得4-甲氧基-3-[3-(嗎啉-4-基)]丙氧基芐腈,再經硝化製得2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(嗎啉-4-基)]丙氧基芐腈,經還原得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(嗎啉-4-基)]丙氧基芐腈,後與3-氯-4-氟苯胺成脒得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(嗎啉-4-基)]丙氧基-N-(3-氯-4-氟苯基)芐脒,在甲痠作用下閉環得吉非替尼,總收率約44％.
3-간기-4-갑양기분갑철재갑산화염산간알작용하전화위3-간기-4-갑양기변정,후자재탄산갑존재하여N-(3-록병기)마람축합득4-갑양기-3-[3-(마람-4-기)]병양기변정,재경초화제득2-초기-4-갑양기-5-[3-(마람-4-기)]병양기변정,경환원득2-안기-4-갑양기-5-[3-(마람-4-기)]병양기변정,후여3-록-4-불분알성미득2-안기-4-갑양기-5-[3-(마람-4-기)]병양기-N-(3-록-4-불분기)변미,재갑산작용하폐배득길비체니,총수솔약44％.
