药学实践杂志
藥學實踐雜誌
약학실천잡지
THE JOURNAL OF PHARMACEUTICAL PRACTICE
2011年
3期
193-196
,共4页
周宇%胡丽娜%罗剑飞%俞世冲%吴秋业
週宇%鬍麗娜%囉劍飛%俞世遲%吳鞦業
주우%호려나%라검비%유세충%오추업
芒果苷%蛋白酪氨酸磷酸酶1B%化学合成%抑制活性
芒果苷%蛋白酪氨痠燐痠酶1B%化學閤成%抑製活性
망과감%단백락안산린산매1B%화학합성%억제활성
目的 设计合成一系列芒果苷衍生物并进行体外蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性实验.方法 利用亲核取代反应在芒果苷上引入疏水苄基,设计合成8个新化合物4～11,采用比色法对化合物进行PTP1B抑制活性研究.结果 设计合成的8个化合物对PTP1B酶都有一定的抑制作用.结论 芒果苷衍生物的活性明显好于芒果苷本身的活性,苄基的对位取代活性要优于邻位和间位取代,且苄基上氯原子取代的衍生物要高于其它原子取代的化合物活性.
目的 設計閤成一繫列芒果苷衍生物併進行體外蛋白酪氨痠燐痠酶1B(PTP1B)抑製活性實驗.方法 利用親覈取代反應在芒果苷上引入疏水芐基,設計閤成8箇新化閤物4～11,採用比色法對化閤物進行PTP1B抑製活性研究.結果 設計閤成的8箇化閤物對PTP1B酶都有一定的抑製作用.結論 芒果苷衍生物的活性明顯好于芒果苷本身的活性,芐基的對位取代活性要優于鄰位和間位取代,且芐基上氯原子取代的衍生物要高于其它原子取代的化閤物活性.
목적 설계합성일계렬망과감연생물병진행체외단백락안산린산매1B(PTP1B)억제활성실험.방법 이용친핵취대반응재망과감상인입소수변기,설계합성8개신화합물4～11,채용비색법대화합물진행PTP1B억제활성연구.결과 설계합성적8개화합물대PTP1B매도유일정적억제작용.결론 망과감연생물적활성명현호우망과감본신적활성,변기적대위취대활성요우우린위화간위취대,차변기상록원자취대적연생물요고우기타원자취대적화합물활성.
