西北药学杂志
西北藥學雜誌
서북약학잡지
2013年
4期
396-399
,共4页
李伟%段晓%范黎%乔友备%吴红
李偉%段曉%範黎%喬友備%吳紅
리위%단효%범려%교우비%오홍
聚合物前药%喜树碱%叶酸%主动靶向
聚閤物前藥%喜樹堿%葉痠%主動靶嚮
취합물전약%희수감%협산%주동파향
目的 合成生物基大分子聚苹果酸(PMLA),制备叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT,研究其体外释药特性和细胞毒性.方法 以L-天冬氨酸为原料合成PMLA,将(FA-)PEG、CPT分别以酰胺键、酯键连接到PMLA骨架上,制备得到聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT.红外光谱、核磁共振光谱表征PMLA及聚合物药物的结构,动态透析法模拟体外释药特性,采用Hela细胞研究聚合物药物体系的内摄作用和细胞毒性.结果 成功制备了药物载体PMLA和聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT;FA-PEG-PMLA-CPT具有一定的缓释性,但是无明显的pH值响应特性;FA-PEG-PMLA-CPT有效地提高了CPT的细胞内摄作用,细胞毒性明显高于CPT.结论 聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT是一种潜在的靶向性给药体系.
目的 閤成生物基大分子聚蘋果痠(PMLA),製備葉痠介導的喜樹堿-聚蘋果痠聚閤物前藥FA-PEG-PMLA-CPT,研究其體外釋藥特性和細胞毒性.方法 以L-天鼕氨痠為原料閤成PMLA,將(FA-)PEG、CPT分彆以酰胺鍵、酯鍵連接到PMLA骨架上,製備得到聚閤物前藥FA-PEG-PMLA-CPT.紅外光譜、覈磁共振光譜錶徵PMLA及聚閤物藥物的結構,動態透析法模擬體外釋藥特性,採用Hela細胞研究聚閤物藥物體繫的內攝作用和細胞毒性.結果 成功製備瞭藥物載體PMLA和聚閤物前藥FA-PEG-PMLA-CPT;FA-PEG-PMLA-CPT具有一定的緩釋性,但是無明顯的pH值響應特性;FA-PEG-PMLA-CPT有效地提高瞭CPT的細胞內攝作用,細胞毒性明顯高于CPT.結論 聚閤物前藥FA-PEG-PMLA-CPT是一種潛在的靶嚮性給藥體繫.
목적 합성생물기대분자취평과산(PMLA),제비협산개도적희수감-취평과산취합물전약FA-PEG-PMLA-CPT,연구기체외석약특성화세포독성.방법 이L-천동안산위원료합성PMLA,장(FA-)PEG、CPT분별이선알건、지건련접도PMLA골가상,제비득도취합물전약FA-PEG-PMLA-CPT.홍외광보、핵자공진광보표정PMLA급취합물약물적결구,동태투석법모의체외석약특성,채용Hela세포연구취합물약물체계적내섭작용화세포독성.결과 성공제비료약물재체PMLA화취합물전약FA-PEG-PMLA-CPT;FA-PEG-PMLA-CPT구유일정적완석성,단시무명현적pH치향응특성;FA-PEG-PMLA-CPT유효지제고료CPT적세포내섭작용,세포독성명현고우CPT.결론 취합물전약FA-PEG-PMLA-CPT시일충잠재적파향성급약체계.
