中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
6期
519-524
,共6页
Merrifield树脂%HOP策略%固相肽合成%肽结构改造
Merrifield樹脂%HOP策略%固相肽閤成%肽結構改造
Merrifield수지%HOP책략%고상태합성%태결구개조
merrifield resin%HOP strategy%SPPS%peptide structural modification
本文介绍的正交杂化合成策略(HOP)采用以Merrifield树脂为载体,将Fmoc化学与Boc化学结合应用组装多肽,经酸解脱除侧链保护基得到键合在树脂上的裸肽树脂中间体,并进一步经温和、简便的胺解反应,衍生出多肽C末端N-取代酰胺或侧链内酰胺环肽化合物.HOP策略得到的终产物粗制品中不含有常规工艺的酸解试剂等杂质,所以采用该方式合成肽酰胺在收率及粗产物纯度等方面均比较理想.
本文介紹的正交雜化閤成策略(HOP)採用以Merrifield樹脂為載體,將Fmoc化學與Boc化學結閤應用組裝多肽,經痠解脫除側鏈保護基得到鍵閤在樹脂上的裸肽樹脂中間體,併進一步經溫和、簡便的胺解反應,衍生齣多肽C末耑N-取代酰胺或側鏈內酰胺環肽化閤物.HOP策略得到的終產物粗製品中不含有常規工藝的痠解試劑等雜質,所以採用該方式閤成肽酰胺在收率及粗產物純度等方麵均比較理想.
본문개소적정교잡화합성책략(HOP)채용이Merrifield수지위재체,장Fmoc화학여Boc화학결합응용조장다태,경산해탈제측련보호기득도건합재수지상적라태수지중간체,병진일보경온화、간편적알해반응,연생출다태C말단N-취대선알혹측련내선알배태화합물.HOP책략득도적종산물조제품중불함유상규공예적산해시제등잡질,소이채용해방식합성태선알재수솔급조산물순도등방면균비교이상.
