中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
6期
507-510
,共4页
孙欢%李林%何瑞红%刘孟春%刘维峰
孫歡%李林%何瑞紅%劉孟春%劉維峰
손환%리림%하서홍%류맹춘%류유봉
lenvatinib%抗肿瘤药%激酶抑制剂%合成
lenvatinib%抗腫瘤藥%激酶抑製劑%閤成
lenvatinib%항종류약%격매억제제%합성
lenvatinib%antitumor agent%kinase inhibitor%synthesis
2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯(4)与米氏酸缩合后,经环合、氯代及氨解制得4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(8).另以邻氯硝基苯(9)经还原转位、酰化、成脲制得1-(2-氯-4羟基苯基)-3-环丙基脲(12).8与12经亲核取代制得抗肿瘤药lenvatinib,总收率约39%(以4计),纯度99.8%.
2-甲氧基-4-氨基苯甲痠甲酯(4)與米氏痠縮閤後,經環閤、氯代及氨解製得4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(8).另以鄰氯硝基苯(9)經還原轉位、酰化、成脲製得1-(2-氯-4羥基苯基)-3-環丙基脲(12).8與12經親覈取代製得抗腫瘤藥lenvatinib,總收率約39%(以4計),純度99.8%.
2-갑양기-4-안기분갑산갑지(4)여미씨산축합후,경배합、록대급안해제득4-록-7-갑양기규람-6-갑선알(8).령이린록초기분(9)경환원전위、선화、성뇨제득1-(2-록-4간기분기)-3-배병기뇨(12).8여12경친핵취대제득항종류약lenvatinib,총수솔약39%(이4계),순도99.8%.