中兽医医药杂志
中獸醫醫藥雜誌
중수의의약잡지
Journal of Traditional Chinese Veterinary Medicine
2012年
2期
20-21
,共2页
任学军%郑玉林%张道凌%管海英
任學軍%鄭玉林%張道凌%管海英
임학군%정옥림%장도릉%관해영
培南类%中间体%合成
培南類%中間體%閤成
배남류%중간체%합성
bovine clinical mastitis%pathogenic bacteria%isolation%identification%drug sensitive test
以4-乙酰氧基氮杂环丁酮（2）为母核,与手性合成辅助剂溴丙酰基-螺环[2H-1,3-苯并噁嗪-2,1＇-环己基]-3（4H）-酮（3）进行取代反应,水解得培南类关键中间体（3S,4S）-4-（[R）-1-羰基乙基]-3-（[R）-1-（t-丁基二甲基硅烷氧基）乙基]-2-丙内酰胺（1）,总收率约为81%~87.6%[以4-乙酰氧基氮杂环丁酮（2）计]。
以4-乙酰氧基氮雜環丁酮（2）為母覈,與手性閤成輔助劑溴丙酰基-螺環[2H-1,3-苯併噁嗪-2,1＇-環己基]-3（4H）-酮（3）進行取代反應,水解得培南類關鍵中間體（3S,4S）-4-（[R）-1-羰基乙基]-3-（[R）-1-（t-丁基二甲基硅烷氧基）乙基]-2-丙內酰胺（1）,總收率約為81%~87.6%[以4-乙酰氧基氮雜環丁酮（2）計]。
이4-을선양기담잡배정동（2）위모핵,여수성합성보조제추병선기-라배[2H-1,3-분병오진-2,1＇-배기기]-3（4H）-동（3）진행취대반응,수해득배남류관건중간체（3S,4S）-4-（[R）-1-탄기을기]-3-（[R）-1-（t-정기이갑기규완양기）을기]-2-병내선알（1）,총수솔약위81%~87.6%[이4-을선양기담잡배정동（2）계]。
The key penems intermediate of（3S,4S）-4-[（1R）-1-Carboxyethyl]-3-[（1R）-1-（t-Buthyldime-thylsilyloxy） ethyl]-2-azetidione was synthesized from（3S,4R）-4-Acetoxy-3-[（R）-1-（tert-butyldimethylsilyl-oxy）ethyl]azetidin-2-one with chiral synthesis auxiliary agent 3-（2-bromopropanoyl）spiro[benzo[e]o-xazine-2,1＇-cyclohexan]-4（3H）-one by substitution reaction,followed by hydrolysis.The overall yield was about 81%~87.6%（based on compound 2）.
