CAJ | 학술논문

先将疏水性三乙酰基-β-环糊精(TA-β-CD)和亲水性羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)分别与胸腺喷丁(1)制得共冻干复合物,再采用s/o/w乳化-溶剂挥发法以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体制成缓释微球,比较环糊精衍生物对1-PLGA微球载药量、包封率和突释效应的影响,并初步探讨其降低突释效应的机制.结果表明,1-PLGA微球和1-TA-β-CD-PLGA微球的粒径、载药量、包封率和突释率(即24h累积释放率)分别为(62.6±1.2)和(33.9±1.1)μm、(6.37±0.22)％和(8.59±0.19)％、(57.4±0 8)％和(80.4±0.6)％、32.7％和15.2％.而1-HP-β-CD-PLGA微球与1-PLGA微球相比,载药量和包封率反而有所降低,且突释效应未见明显改善.冷场发射扫描电镜、差示扫描量热法和X-射线粉末衍射分析结果表明,在1-TA-β-CD共冻干过程中存在晶型转变,提示药物和辅料间可能发生了相互作用,阻止了1的扩散.
선장소수성삼을선기-β-배호정(TA-β-CD)화친수성간병기-β-배호정(HP-β-CD)분별여흉선분정(1)제득공동간복합물,재채용s/o/w유화-용제휘발법이유산-간기을산공취물(PLGA)위재체제성완석미구,비교배호정연생물대1-PLGA미구재약량、포봉솔화돌석효응적영향,병초보탐토기강저돌석효응적궤제.결과표명,1-PLGA미구화1-TA-β-CD-PLGA미구적립경、재약량、포봉솔화돌석솔(즉24h루적석방솔)분별위(62.6±1.2)화(33.9±1.1)μm、(6.37±0.22)％화(8.59±0.19)％、(57.4±0 8)％화(80.4±0.6)％、32.7％화15.2％.이1-HP-β-CD-PLGA미구여1-PLGA미구상비,재약량화포봉솔반이유소강저,차돌석효응미견명현개선.랭장발사소묘전경、차시소묘량열법화X-사선분말연사분석결과표명,재1-TA-β-CD공동간과정중존재정형전변,제시약물화보료간가능발생료상호작용,조지료1적확산.