中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2014年
3期
204-206
,共3页
贾爱琼%施存元%王炜%伊正革
賈愛瓊%施存元%王煒%伊正革
가애경%시존원%왕위%이정혁
7α-甲氧基头孢菌素%中间体%新化合物%合成
7α-甲氧基頭孢菌素%中間體%新化閤物%閤成
7α-갑양기두포균소%중간체%신화합물%합성
7α-methoxy cephalosporins%Intermediate%Synthetic%New compond
在酶法合成头孢西丁的研究中设计出一种新的7α-甲氧基头孢菌素中间体:7-β-(4-羟基-3,5-二叔丁基苯亚甲基)-氨基-2-头孢烯-2-(Y-丁内酯)(化合物c)及其合成方法.化合物c经过氧化、加成、脱保护反应得到新化合物f(7-β-(4-羟基-3,5-二叔丁基苯亚甲基氨基)-7α-甲氧基-2-头孢烯-2-(γ-丁内酯)).将此化合物经过结构改造即可得到一系列7α-甲氧基头孢菌素药物.由此法生产头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等甲氧头孢菌素药物可大幅度降低成本.
在酶法閤成頭孢西丁的研究中設計齣一種新的7α-甲氧基頭孢菌素中間體:7-β-(4-羥基-3,5-二叔丁基苯亞甲基)-氨基-2-頭孢烯-2-(Y-丁內酯)(化閤物c)及其閤成方法.化閤物c經過氧化、加成、脫保護反應得到新化閤物f(7-β-(4-羥基-3,5-二叔丁基苯亞甲基氨基)-7α-甲氧基-2-頭孢烯-2-(γ-丁內酯)).將此化閤物經過結構改造即可得到一繫列7α-甲氧基頭孢菌素藥物.由此法生產頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾等甲氧頭孢菌素藥物可大幅度降低成本.
재매법합성두포서정적연구중설계출일충신적7α-갑양기두포균소중간체:7-β-(4-간기-3,5-이숙정기분아갑기)-안기-2-두포희-2-(Y-정내지)(화합물c)급기합성방법.화합물c경과양화、가성、탈보호반응득도신화합물f(7-β-(4-간기-3,5-이숙정기분아갑기안기)-7α-갑양기-2-두포희-2-(γ-정내지)).장차화합물경과결구개조즉가득도일계렬7α-갑양기두포균소약물.유차법생산두포서정、두포미서、두포미낙등갑양두포균소약물가대폭도강저성본.