CAJ | 학술논문

通过点击化学方法快速、方便合成18F标记糖基化奥曲肽衍生物(18F-Ta-Gluc-TOCA),探讨18 F-Ta-Gluc-TOCA用作生长抑素受体阳性肿瘤显像的可能性.通过亲核取代制备2-18F叠氮乙烷前体化合物,与奥曲肽前体Pr-Gluc-TOCA进行点击化学反应,经分离纯化后得到18F-Ta-Gluc-TOCA.测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数,重点研究18 F-Ta-Gluc-TOCA在正常小鼠以及荷瘤裸鼠体内分布.结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA放化纯度为91％,体外稳定性良好,脂水分配系数为-0.43±0.05.正常小鼠体内生物分布结果表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在血液中清除较快,主要通过肝脏代谢,部分经肾脏代谢.荷瘤裸鼠体内分布实验表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在肿瘤中摄取较高,60 min时达到(4.34±0.47)％ID/g,在120 min时仍有较高的摄取.上述结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA有望用于生长抑素受体阳性肿瘤PET显像.
통과점격화학방법쾌속、방편합성18F표기당기화오곡태연생물(18F-Ta-Gluc-TOCA),탐토18 F-Ta-Gluc-TOCA용작생장억소수체양성종류현상적가능성.통과친핵취대제비2-18F첩담을완전체화합물,여오곡태전체Pr-Gluc-TOCA진행점격화학반응,경분리순화후득도18F-Ta-Gluc-TOCA.측정료표기물적체외은정성화지수분배계수,중점연구18 F-Ta-Gluc-TOCA재정상소서이급하류라서체내분포.결과표명,18F-Ta-Gluc-TOCA방화순도위91％,체외은정성량호,지수분배계수위-0.43±0.05.정상소서체내생물분포결과표명:18F-Ta-Gluc-TOCA재혈액중청제교쾌,주요통과간장대사,부분경신장대사.하류라서체내분포실험표명:18F-Ta-Gluc-TOCA재종류중섭취교고,60 min시체도(4.34±0.47)％ID/g,재120 min시잉유교고적섭취.상술결과표명,18F-Ta-Gluc-TOCA유망용우생장억소수체양성종류PET현상.