中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2014年
6期
1169-1175
,共7页
史小媛%刘伟%张磊%李淑萍%程雪梅%习阳%王长虹
史小媛%劉偉%張磊%李淑萍%程雪梅%習暘%王長虹
사소원%류위%장뢰%리숙평%정설매%습양%왕장홍
骆驼蓬%总生物碱提取物%去氢骆驼蓬碱%骆驼蓬碱%代谢产物%药代动力学
駱駝蓬%總生物堿提取物%去氫駱駝蓬堿%駱駝蓬堿%代謝產物%藥代動力學
락타봉%총생물감제취물%거경락타봉감%락타봉감%대사산물%약대동역학
Peganum harmala L.%alkaloid extracts%harmine%harmaline%metabolites%pharmacokinetics
目的 研究骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚在大鼠体内的药代动力学特征.方法 口服骆驼蓬总生物碱(140 mg/kg)及静脉注射骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱的混合溶液(均为3.3 mg/kg),采集不同时间点的血浆,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇、骆驼蓬酚的血药浓度,并计算药代动力学参数.结果 灌胃和静脉给药后,在血浆中检测到骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇和骆驼蓬酚,但骆驼蓬酚的血药浓度在24 h时未下降而未能计算药动参数.静注给药后,骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的t1/2e分别为2.554、3.116、1.899 h,MRT分别为1.700、1.311、1.880 h,AUC0t为373.1、2033.0、8.914 ng·h/mL.口服总生物碱后骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的Cmax分别为347.6、184.5、32.7 ng/mL,Tmax分别为3.200、1.150、0.300 h,t1/2e分别为6.994、5.625、21.912 h,MRT分别为8.588、9.791、27.780 h,AUC0t为2 755.5、1 202.8、129.8 ng·h/mL.口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度分别为63.22％和4.96％.结论 口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均可迅速吸收并迅速代谢,骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱相比较,具有更高的生物利用度,代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚与原型骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱相比较,消除速率相对较慢.此外,静注给药后,体内去氢骆驼蓬碱的初始血药浓度明显高于骆驼蓬碱.
目的 研究駱駝蓬總生物堿中駱駝蓬堿、去氫駱駝蓬堿及其活性代謝產物駱駝蓬醇和駱駝蓬酚在大鼠體內的藥代動力學特徵.方法 口服駱駝蓬總生物堿(140 mg/kg)及靜脈註射駱駝蓬堿與去氫駱駝蓬堿的混閤溶液(均為3.3 mg/kg),採集不同時間點的血漿,採用UPLC-MS/MS法測定大鼠血漿中駱駝蓬堿、去氫駱駝蓬堿、駱駝蓬醇、駱駝蓬酚的血藥濃度,併計算藥代動力學參數.結果 灌胃和靜脈給藥後,在血漿中檢測到駱駝蓬堿、去氫駱駝蓬堿、駱駝蓬醇和駱駝蓬酚,但駱駝蓬酚的血藥濃度在24 h時未下降而未能計算藥動參數.靜註給藥後,駱駝蓬堿、去氫駱駝蓬堿和駱駝蓬醇的t1/2e分彆為2.554、3.116、1.899 h,MRT分彆為1.700、1.311、1.880 h,AUC0t為373.1、2033.0、8.914 ng·h/mL.口服總生物堿後駱駝蓬堿、去氫駱駝蓬堿和駱駝蓬醇的Cmax分彆為347.6、184.5、32.7 ng/mL,Tmax分彆為3.200、1.150、0.300 h,t1/2e分彆為6.994、5.625、21.912 h,MRT分彆為8.588、9.791、27.780 h,AUC0t為2 755.5、1 202.8、129.8 ng·h/mL.口服總生物堿後駱駝蓬堿和去氫駱駝蓬堿的絕對生物利用度分彆為63.22％和4.96％.結論 口服總生物堿後駱駝蓬堿和去氫駱駝蓬堿均可迅速吸收併迅速代謝,駱駝蓬堿與去氫駱駝蓬堿相比較,具有更高的生物利用度,代謝產物駱駝蓬醇和駱駝蓬酚與原型駱駝蓬堿和去氫駱駝蓬堿相比較,消除速率相對較慢.此外,靜註給藥後,體內去氫駱駝蓬堿的初始血藥濃度明顯高于駱駝蓬堿.
목적 연구락타봉총생물감중락타봉감、거경락타봉감급기활성대사산물락타봉순화락타봉분재대서체내적약대동역학특정.방법 구복락타봉총생물감(140 mg/kg)급정맥주사락타봉감여거경락타봉감적혼합용액(균위3.3 mg/kg),채집불동시간점적혈장,채용UPLC-MS/MS법측정대서혈장중락타봉감、거경락타봉감、락타봉순、락타봉분적혈약농도,병계산약대동역학삼수.결과 관위화정맥급약후,재혈장중검측도락타봉감、거경락타봉감、락타봉순화락타봉분,단락타봉분적혈약농도재24 h시미하강이미능계산약동삼수.정주급약후,락타봉감、거경락타봉감화락타봉순적t1/2e분별위2.554、3.116、1.899 h,MRT분별위1.700、1.311、1.880 h,AUC0t위373.1、2033.0、8.914 ng·h/mL.구복총생물감후락타봉감、거경락타봉감화락타봉순적Cmax분별위347.6、184.5、32.7 ng/mL,Tmax분별위3.200、1.150、0.300 h,t1/2e분별위6.994、5.625、21.912 h,MRT분별위8.588、9.791、27.780 h,AUC0t위2 755.5、1 202.8、129.8 ng·h/mL.구복총생물감후락타봉감화거경락타봉감적절대생물이용도분별위63.22％화4.96％.결론 구복총생물감후락타봉감화거경락타봉감균가신속흡수병신속대사,락타봉감여거경락타봉감상비교,구유경고적생물이용도,대사산물락타봉순화락타봉분여원형락타봉감화거경락타봉감상비교,소제속솔상대교만.차외,정주급약후,체내거경락타봉감적초시혈약농도명현고우락타봉감.
