中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2014年
12期
115-118
,共4页
黄连解毒汤%细胞色素P450%液质联用仪
黃連解毒湯%細胞色素P450%液質聯用儀
황련해독탕%세포색소P450%액질련용의
Huanglian Jiedu decoction%Cytochrome P450%LC-MS-MS
目的:体外评价黄连解毒汤主要有效成分对人肝细胞色素P450(CYP1 A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C9,CYP2D6,CYP3 A4)活性的影响.方法:利用液质联用仪(LC-MS-MS)建立同时测定6种探针药物的分析方法,选择合适的孵育体系、孵育时间、蛋白浓度建立Cocktail模型,并通过工具药进行验证.利用Cocktail模型筛选黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、小檗碱、药根碱、黄连碱、表小檗碱、巴马汀、兰花碱、栀子苷对6种酶活性抑制的体外评价.结果:黄芩素、汉黄芩素及黄芩苷对CYP1 A2的IC50分别为37.7,46.3,49.9 μmol·L-1,小檗碱、药根碱、黄连碱、表小檗碱对CYP2D6抑制作用的IC50分别为39.7,46.5,7.3,11.5 μmol·L-1.结论:黄连解毒汤中黄芩及黄连的主要有效成分对细胞色素P450酶有不同程度的抑制,在临床联合用药时要注意代谢层面的相互作用,减少不良反应的发生.
目的:體外評價黃連解毒湯主要有效成分對人肝細胞色素P450(CYP1 A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C9,CYP2D6,CYP3 A4)活性的影響.方法:利用液質聯用儀(LC-MS-MS)建立同時測定6種探針藥物的分析方法,選擇閤適的孵育體繫、孵育時間、蛋白濃度建立Cocktail模型,併通過工具藥進行驗證.利用Cocktail模型篩選黃芩苷、漢黃芩苷、黃芩素、漢黃芩素、小檗堿、藥根堿、黃連堿、錶小檗堿、巴馬汀、蘭花堿、梔子苷對6種酶活性抑製的體外評價.結果:黃芩素、漢黃芩素及黃芩苷對CYP1 A2的IC50分彆為37.7,46.3,49.9 μmol·L-1,小檗堿、藥根堿、黃連堿、錶小檗堿對CYP2D6抑製作用的IC50分彆為39.7,46.5,7.3,11.5 μmol·L-1.結論:黃連解毒湯中黃芩及黃連的主要有效成分對細胞色素P450酶有不同程度的抑製,在臨床聯閤用藥時要註意代謝層麵的相互作用,減少不良反應的髮生.
목적:체외평개황련해독탕주요유효성분대인간세포색소P450(CYP1 A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C9,CYP2D6,CYP3 A4)활성적영향.방법:이용액질련용의(LC-MS-MS)건립동시측정6충탐침약물적분석방법,선택합괄적부육체계、부육시간、단백농도건립Cocktail모형,병통과공구약진행험증.이용Cocktail모형사선황금감、한황금감、황금소、한황금소、소벽감、약근감、황련감、표소벽감、파마정、란화감、치자감대6충매활성억제적체외평개.결과:황금소、한황금소급황금감대CYP1 A2적IC50분별위37.7,46.3,49.9 μmol·L-1,소벽감、약근감、황련감、표소벽감대CYP2D6억제작용적IC50분별위39.7,46.5,7.3,11.5 μmol·L-1.결론:황련해독탕중황금급황련적주요유효성분대세포색소P450매유불동정도적억제,재림상연합용약시요주의대사층면적상호작용,감소불량반응적발생.
