中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2014年
12期
6-9
,共4页
陈宇潮%程怡%仝一丹%陈静
陳宇潮%程怡%仝一丹%陳靜
진우조%정이%동일단%진정
多烯紫杉醇%长循环脂质体%包封率%体外释放性能%薄膜分散-高压均质法
多烯紫杉醇%長循環脂質體%包封率%體外釋放性能%薄膜分散-高壓均質法
다희자삼순%장순배지질체%포봉솔%체외석방성능%박막분산-고압균질법
docetaxel%long-circulating liposomes%encapsulation efficiency%in vitro release properties%film dispersion-high pressure homogenization technique
目的:优选多烯紫杉醇长循环脂质体(DPL)的处方与制备工艺并考察其体外释药性能.方法:以蛋黄卵磷脂(EPC)、胆固醇(CH)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)为膜材,采用薄膜分散-高压均质法制备DPL.通过单因素试验确定均质压力和均质循环次数,正交试验筛选处方工艺;利用透析法测定脂质体包封率,透射电镜观察脂质体形态,动态光散射粒度分析仪测定脂质体粒径分布与Zeta电位,考察DPL的体外释放规律.结果:最佳处方为药物-类脂(1:5),EPC-CH(4∶1),PEG 2000-DSPE加入量4％;高压均质条件为50 MPa,循环数3次;DPL包封率(97.44 ±1.33)％,平均粒径(162.17±2.63)nm,平均Zeta电位(-14.54±1.82)mV;DPL在48 h内仅释放65％,体外药物释放符合Weibull方程.结论:采用PEG 2000-DSPE作为长循环材料可增大脂质体的粒径,DPL具有一定缓释作用.
目的:優選多烯紫杉醇長循環脂質體(DPL)的處方與製備工藝併攷察其體外釋藥性能.方法:以蛋黃卵燐脂(EPC)、膽固醇(CH)和聚乙二醇2000-二硬脂酰燐脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)為膜材,採用薄膜分散-高壓均質法製備DPL.通過單因素試驗確定均質壓力和均質循環次數,正交試驗篩選處方工藝;利用透析法測定脂質體包封率,透射電鏡觀察脂質體形態,動態光散射粒度分析儀測定脂質體粒徑分佈與Zeta電位,攷察DPL的體外釋放規律.結果:最佳處方為藥物-類脂(1:5),EPC-CH(4∶1),PEG 2000-DSPE加入量4％;高壓均質條件為50 MPa,循環數3次;DPL包封率(97.44 ±1.33)％,平均粒徑(162.17±2.63)nm,平均Zeta電位(-14.54±1.82)mV;DPL在48 h內僅釋放65％,體外藥物釋放符閤Weibull方程.結論:採用PEG 2000-DSPE作為長循環材料可增大脂質體的粒徑,DPL具有一定緩釋作用.
목적:우선다희자삼순장순배지질체(DPL)적처방여제비공예병고찰기체외석약성능.방법:이단황란린지(EPC)、담고순(CH)화취을이순2000-이경지선린지선을순알(PEG 2000-DSPE)위막재,채용박막분산-고압균질법제비DPL.통과단인소시험학정균질압력화균질순배차수,정교시험사선처방공예;이용투석법측정지질체포봉솔,투사전경관찰지질체형태,동태광산사립도분석의측정지질체립경분포여Zeta전위,고찰DPL적체외석방규률.결과:최가처방위약물-류지(1:5),EPC-CH(4∶1),PEG 2000-DSPE가입량4％;고압균질조건위50 MPa,순배수3차;DPL포봉솔(97.44 ±1.33)％,평균립경(162.17±2.63)nm,평균Zeta전위(-14.54±1.82)mV;DPL재48 h내부석방65％,체외약물석방부합Weibull방정.결론:채용PEG 2000-DSPE작위장순배재료가증대지질체적립경,DPL구유일정완석작용.
