中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2013年
11期
1533-1536
,共4页
易艳珍%黄珺珺%黄美华%黄敏怡%朱柳%袁牧
易豔珍%黃珺珺%黃美華%黃敏怡%硃柳%袁牧
역염진%황군군%황미화%황민이%주류%원목
萘哌地尔%α1亚型受体%离体组织%量效曲线%拮抗参数%高选择性
萘哌地爾%α1亞型受體%離體組織%量效麯線%拮抗參數%高選擇性
내고지이%α1아형수체%리체조직%량효곡선%길항삼수%고선택성
目的 研究萘哌地尔(naftopidil)对α1受体亚型的选择性作用.方法 大鼠胸主动脉、脾、输精管分别富含了α1D、α1B、α1A 3种亚型受体,分别制备这3种离体组织,在存在和不存在萘哌地尔时,按浓度累积法加入去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),至组织达到最大收缩效应,得到相应的量效曲线,通过Schild法计算拮抗参数pA2值.结果 萘哌地尔对主动脉、脾、输精管的拮抗参数pA2值分别为7.93(±0.13)、6.75(±0.01)、7.48(±0.30),其对α1D-AR的选择性是对α1B-AR的15.1倍,是对α1A-AR的2.8倍.结论 萘哌地尔为一种高选择性的α1A/1D亚型拮抗剂.
目的 研究萘哌地爾(naftopidil)對α1受體亞型的選擇性作用.方法 大鼠胸主動脈、脾、輸精管分彆富含瞭α1D、α1B、α1A 3種亞型受體,分彆製備這3種離體組織,在存在和不存在萘哌地爾時,按濃度纍積法加入去甲腎上腺素(noradrenaline,NA),至組織達到最大收縮效應,得到相應的量效麯線,通過Schild法計算拮抗參數pA2值.結果 萘哌地爾對主動脈、脾、輸精管的拮抗參數pA2值分彆為7.93(±0.13)、6.75(±0.01)、7.48(±0.30),其對α1D-AR的選擇性是對α1B-AR的15.1倍,是對α1A-AR的2.8倍.結論 萘哌地爾為一種高選擇性的α1A/1D亞型拮抗劑.
목적 연구내고지이(naftopidil)대α1수체아형적선택성작용.방법 대서흉주동맥、비、수정관분별부함료α1D、α1B、α1A 3충아형수체,분별제비저3충리체조직,재존재화불존재내고지이시,안농도루적법가입거갑신상선소(noradrenaline,NA),지조직체도최대수축효응,득도상응적량효곡선,통과Schild법계산길항삼수pA2치.결과 내고지이대주동맥、비、수정관적길항삼수pA2치분별위7.93(±0.13)、6.75(±0.01)、7.48(±0.30),기대α1D-AR적선택성시대α1B-AR적15.1배,시대α1A-AR적2.8배.결론 내고지이위일충고선택성적α1A/1D아형길항제.
