广西师范大学学报（自然科学版）
廣西師範大學學報（自然科學版）
엄서사범대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF GUANGXI NORMAL UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2014年
1期
110-117
,共8页
王辉年%王海璐%梁炜乾%刘延成
王輝年%王海璐%樑煒乾%劉延成
왕휘년%왕해로%량위건%류연성
2-羟基苯乙酮%镍(Ⅱ)配合物%晶体结构%抗肿瘤活性%DNA键合
2-羥基苯乙酮%鎳(Ⅱ)配閤物%晶體結構%抗腫瘤活性%DNA鍵閤
2-간기분을동%얼(Ⅱ)배합물%정체결구%항종류활성%DNA건합
2-hydroxy acetophenone%nickel (Ⅱ) complex%crystal structure%antitumor activity%DNA binding
以2-羟基苯乙酮(HAP)为配体合成一个2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物[Ni(AP)2](1),并通过X射线单晶衍射表征其晶体结构.在该配合物中,中心镍(Ⅱ)采取四配位方式,2个2-羟基苯乙酮分子分别通过其脱质子的2-羟基O原子和酮羰基O原子与镍(Ⅱ)反式双齿螯合配位,形成平面四边形的几何构型.采用MTT法测试HAP配体及其镍(Ⅱ)配合物1对4种人肿瘤细胞株(BEL-7404、HepG2、A549、MGC80-3)以及人脐静脉内皮细胞HUVEC的体外增殖抑制活性.研究结果表明,HAP及其镍(Ⅱ)配合物1对上述各细胞株均显示出中等程度的增殖抑制活性.除对MGC80-3之外,配合物1对其他肿瘤株的体外增殖抑制率均高于HAP,初步说明HAP与镍(Ⅱ)配位结合后在抗肿瘤活性上表现出一定的正协同效应;且配合物1的细胞毒性总体上低于顺铂,推测其非细胞毒类化合物.以DNA为潜在抗肿瘤靶分子,通过液态荧光光谱分析和琼脂糖凝胶电泳的方法,从分子水平上研究配合物1与DNA的结合作用,结果表明:配合物1对ct-DNA存在弱的插入作用,且当其浓度达到70μmol/L以上时,对质粒DNA表现出切割活性.由此推测,DNA大分子应是配合物1产生抗肿瘤活性的关键靶点之一.
以2-羥基苯乙酮(HAP)為配體閤成一箇2-羥基苯乙酮鎳(Ⅱ)配閤物[Ni(AP)2](1),併通過X射線單晶衍射錶徵其晶體結構.在該配閤物中,中心鎳(Ⅱ)採取四配位方式,2箇2-羥基苯乙酮分子分彆通過其脫質子的2-羥基O原子和酮羰基O原子與鎳(Ⅱ)反式雙齒螯閤配位,形成平麵四邊形的幾何構型.採用MTT法測試HAP配體及其鎳(Ⅱ)配閤物1對4種人腫瘤細胞株(BEL-7404、HepG2、A549、MGC80-3)以及人臍靜脈內皮細胞HUVEC的體外增殖抑製活性.研究結果錶明,HAP及其鎳(Ⅱ)配閤物1對上述各細胞株均顯示齣中等程度的增殖抑製活性.除對MGC80-3之外,配閤物1對其他腫瘤株的體外增殖抑製率均高于HAP,初步說明HAP與鎳(Ⅱ)配位結閤後在抗腫瘤活性上錶現齣一定的正協同效應;且配閤物1的細胞毒性總體上低于順鉑,推測其非細胞毒類化閤物.以DNA為潛在抗腫瘤靶分子,通過液態熒光光譜分析和瓊脂糖凝膠電泳的方法,從分子水平上研究配閤物1與DNA的結閤作用,結果錶明:配閤物1對ct-DNA存在弱的插入作用,且噹其濃度達到70μmol/L以上時,對質粒DNA錶現齣切割活性.由此推測,DNA大分子應是配閤物1產生抗腫瘤活性的關鍵靶點之一.
이2-간기분을동(HAP)위배체합성일개2-간기분을동얼(Ⅱ)배합물[Ni(AP)2](1),병통과X사선단정연사표정기정체결구.재해배합물중,중심얼(Ⅱ)채취사배위방식,2개2-간기분을동분자분별통과기탈질자적2-간기O원자화동탄기O원자여얼(Ⅱ)반식쌍치오합배위,형성평면사변형적궤하구형.채용MTT법측시HAP배체급기얼(Ⅱ)배합물1대4충인종류세포주(BEL-7404、HepG2、A549、MGC80-3)이급인제정맥내피세포HUVEC적체외증식억제활성.연구결과표명,HAP급기얼(Ⅱ)배합물1대상술각세포주균현시출중등정도적증식억제활성.제대MGC80-3지외,배합물1대기타종류주적체외증식억제솔균고우HAP,초보설명HAP여얼(Ⅱ)배위결합후재항종류활성상표현출일정적정협동효응;차배합물1적세포독성총체상저우순박,추측기비세포독류화합물.이DNA위잠재항종류파분자,통과액태형광광보분석화경지당응효전영적방법,종분자수평상연구배합물1여DNA적결합작용,결과표명:배합물1대ct-DNA존재약적삽입작용,차당기농도체도70μmol/L이상시,대질립DNA표현출절할활성.유차추측,DNA대분자응시배합물1산생항종류활성적관건파점지일.
